吡唑及其衍生物是一类重要的杂环化合物，具有广泛的生物活性。研究发现，吡唑类化合物具有除草、杀虫、抗菌、抗病毒、抗癌以及麻醉、镇静、止疼等功能，因此在农药、医药等领域得到广泛应用。芳基吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点而受到越来越多的关注。在农药应用上，芳基吡唑类化合物具有杀虫、杀菌和除草活性，并且表现出高效、低毒和结构多样性。芳基吡唑类杀虫剂、杀菌剂、杀虫剂都有具有重要的研究价值和开发前景。

在芳基吡唑类杀虫剂中，氟虫氰(Ⅰ)尤为突出。氟虫腈化学名为(RS)-5-氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲苯基)-4-三氟甲基-亚磺酰基吡唑-3-腈,（英文通用名fipronil，商品名：锐劲特，Regent 等）是法国罗纳- 普朗克公司于1987~1989 年开发研制，1992年在我国进行登记，经过多年开拓应用，已发展成为一个颇受关注的高效杀虫剂，生产前景十分乐观。

吡唑类衍生物是一类具有良好杀菌活性的化合物，研究表明，吡唑类化合物具有广泛生物活性，作为杀菌剂研究开发很有发展前景。其中芳(杂)环基吡唑类杀菌剂主要有1- 芳基吡唑、3- 芳基吡唑和5- 芳基吡唑。其中有杀菌活性的多为1- 芳基吡唑、3-芳基吡唑类，而5- 芳基吡唑类报道的较少。

芳基吡唑类衍生物也是一类具有良好除草活性的化合物，这类除草剂的作用机理是通过原卟啉原IM积累，从而引起原布林原氧化酶的的抑制阻碍蛋白质的合成而抑制细胞的生长。近几年拜耳公司、巴斯夫公司和组合化学公司先后研制成功了4种吡唑类除草剂：双唑草腈(pyraclonil)、pyrasulfotole、topramezone 和 pyroxasulfone。 Pyrasulfotole主要要用于麦田和谷类作物除，Topramezone用于控制玉米田的各类杂草，pyroxasulfone主要用玉米田除草。吡唑类化合物具有广泛的生物活性，作为除草剂研究开发很有发展前景。

芳基吡唑类化合物具有杀虫、杀菌和除草活性，并且表现出高效、低毒和结构多样性。因此，近几十年来，有大量文献报道了吡唑类衍生物的生物活性，不断有吡唑类农药产品问世。芳基吡唑类农药具有广阔的研究和开发前景。本课题选题以取代苯胺和2,3-二氰基丙酸乙酯为原料合成芳基吡唑胺类化合物，并与芳基呋喃醛而得芳基呋喃吡唑化合物。下面以芳基吡唑类化合物作为杀虫剂、杀菌剂、除草剂的合成为例。

吡唑类化合物广泛地用作杀虫剂、杀螨剂和除草剂，也有些杂环芳基吡唑类化合物作为杀菌剂使用，研究表明，吡唑类化合物具有广泛生物活性，作为杀菌剂研究开发很有发展前景。此类衍生物分为1- 芳基吡唑、3- 芳基吡唑和5- 芳基吡唑。其中有杀菌活性的多为1- 芳基吡唑、3- 芳基吡唑类，而5- 芳基吡唑类报道的较少。早在1950 年，美国Rubbe公司就开发了结构式如(1)的绿叶宁(R=2.4-di-Cl)、安种宁(R=4-Cl)、茂叶宁(R=H)，它们均为保护性杀菌剂，可抑制植物中真菌孢子萌发。它们是第一类被开发的含吡唑基杀菌剂品种。近年来，1- 芳基吡唑是新农药研究的热点，不断有文献报道。1993 年日本科学家报道化合物(2)在40mg/L 时对甜菜褐斑菌的抑制率达100% ；化合物(3)在250mg/L时对稻瘟病菌的抑制率达85% ；化合物(4)在200mg/L 时能抑制真菌、细菌；化合物(5)在200mg/L时对甜菜生尾孢的抑制率为90%。通常这类化合物具有以下结构特点：吡唑环1- 位的芳环通常被卤素取代，吡唑环4- 位常是砜、亚砜、氰基等吸电子基团或氢，5- 位为氨基、烷基、烷氧基或氢。

吡唑类衍生物是一类具有良好除草活性的化合物，研究表明，吡唑类化合物具有广泛的生物活性，作为除草剂研究开发很有发展前景。其中取代芳基吡唑类化合物就是除草剂的一类。该类化合物的特点是：在吡唑环的3-位上有取代的苯基或其他杂环，其他位置的基团较小。此类除草剂的作用机制主要是通过原卟啉原IX 积累，从而引起原卟啉原氧化酶 (Protox) 的抑制阻碍蛋白质的合成而抑制细胞的生长。如：1993 年日本农药公司和法国罗门哈斯公司合作开发的pyraflufen-ethyl (ET-751)(18)，该品种可防除猪殃殃、淡甘菊、小野芝麻和其他重要的阔叶杂草；1994 年美国孟山都公司与德国巴斯夫公司共同开发的异丙吡草胺(fluazolate)(19)，该品种主要用于防除阔叶杂草如猪殃殃等，使用剂量为125～175 g/hm2，冬小麦田苗前使用。德国巴斯夫公司开发的吡草胺(20) 和美国孟山都公司和德国拜耳公司合作开发的化合物（21）也是原卟啉原氧化酶的抑制剂

芳基吡唑类化合物具有杀虫、杀菌和除草活性，并且表现出高效、低毒和结构多样性。因此，近几十年来，有大量文献报道了吡唑类衍生物的生物活性，不断有吡唑类农药产品问世。但是像氟虫腈这样的杀虫剂由于对环境的不友好作用，在我国已被限制使用。芳基吡唑类的杀菌剂和除草剂的研究也比较缓慢。因此我们了其他芳基吡唑类化合物，使得芳基吡唑类化合物在杀虫、杀菌和除草的活性更加高效、绿色。