核苷及其衍生物作为一类抗代谢药物在治疗病毒感染以及肿瘤化疗方面有着重要的作用。

近年来不断有研究表明有着许多的新型的、可能具有开发成抗肿瘤药物潜力的核苷衍生物，但是真正能够通过新药研发与检验进入临床使用的相对较少。

1957年，5-氟尿嘧啶首次被人工合成，直至目前仍是治疗多种恶性肿瘤的主力药物，但是毒性较大而且扩散能力不佳以及长期使用导致的抗药性已经使得5-氟尿嘧啶的作用越来越弱[1]。

5-氟-2＇-脱氧尿苷为5-氟尿嘧啶的前体药物，属细胞周期特异性抗肿瘤药物。

5-氟-2＇-脱氧尿苷相比5-氟尿嘧啶具有较低毒性和易被吸收的优点。

通过抑制胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成酶阻断尿嘧啶脱氧核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸，从而影响DNA合成[2]，起到抑制病毒复制或肿瘤生长的作用。

临床上主要用于乳腺癌、肝癌、胃肠系统癌症和头颈部肿瘤等。

在新药的研究与开发过程中，化学合成法通常能够更快、更有目的性地去改良药物结构，然后通过人工设计合成路线合成目标化合物；而酶法合成具有高效性、特异性以及反应条件温和易达成的优势。

若采用化学合成法，可通过5-氟尿嘧啶和脱氧核糖在一定条件下对5-氟尿嘧啶的1位进行取代反应获得目标产物，同时能够在结构上进行一定的改造改变药物的理化性质，使得药物更易吸收扩散。

天津大学化工学院的曹萌萌等人员曾报道了通过化学合成，以硅醚化、缩合、溴化、氢化和皂化等工艺合成5-氟-2#8217;-脱氧尿苷[3]，经过延长反应时间、加入助滤剂和改变催化介质等方式使得产率提升至34.31%。