文献综述 1. 概述 1.1 前言 阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease, AD)是老年痴呆症的最常见形式[1],是一种进行性中枢神经系统退行性疾病，主要表现未记忆力减退及识别能力障碍等。

已成为威胁人类健康的重大疾病之一 [2]，2010年全世界有超过3500万阿尔兹海默症患者，中国有超过1500万患者,人口老龄化使患者增加[3]。

目前，胆碱酯酶抑制剂(多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏)和盐酸美金刚被批准用于治疗 AD [4]。

图1 盐酸美金刚化学式 盐酸美金刚（memantine hydrochloride）使德国Merz公司于1982年就已上市的一个药， 现在仍在德国等少数国家以商品名Akatinol用作帕金森氏病、中枢性强直症和痴呆综合 症治疗药物。

而后来发现盐酸美金刚具有N-甲基D-天冬氨酸盐受体拮抗剂的作用机制， 又逐渐引起临床和市场的重视[5]。

目前盐酸美金刚被欧盟批准为治疗中至重度AD的有效 药物，成为迄今为止正式获准可以治疗中至重度阿尔兹海默症的第一个有效药物。

1.2 盐酸美金刚的性质、作用及市场需求 1.2.1 性质与作用 盐酸美金刚，化学名为1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐，英文名3,5-Dimethyl-1-aminoadamantane hydrochloride,盐酸美金刚是一种新型、低中度亲和力、电压依赖、非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗药，可非竞争性阻滞 NMDA 受体，降低谷氨酸引起的NM-DA 受体过度兴奋，防止细胞凋亡，改善记忆，是新一代改善认知功能的药物。

本品血浆蛋白结合率为 45%，在组织中广泛分布，分布容积为 9 ～11 L /kg。

其在肝脏中只有很少被代谢，服药后 57% ～82%未经代谢就由尿液直接排出到体外[6]。

Tmax约为6 h，消除半衰期约为65 h[7]。