文献综述 1.1 那格列奈的简介 1.1.1 那格列奈的一般物化性质 那格列奈是D-苯丙氨酸衍生物，属于非磺酰脲类降血糖药。

【分子式】C19H27NO3，【分子量】 317.42，英文名：Nateglinide，化学名称N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸[1] 。

那格列奈为白色结晶粉末，可以溶于甲醇和乙醇的溶夜中,微溶于乙腈溶液中,不容易溶于水。

结构式如图1-1所示[2],实验结果得出结论：R-对映异构体可以刺激胰岛素分泌的活性，但是非S-对映异构体不能刺激胰岛素分泌的活性，羧基和苯甲基集团是降血糖活性的必要结构[3]。

那格列奈是低溶解性的物质，通过X射线粉末衍射测定表明，H晶型是最稳定的晶型[4] 。

图1-1 那格列奈 1.1.2 那格列奈的药理作用 那格列奈是一种D-苯丙氨酸衍生物的化合物，不是磺酰脲类降血糖药品。

它主要通过与胰岛B细胞上的磺酰脲受体相结合后发挥作用，从而可以阻碍延迟胰岛B细胞上的ATP敏感钾通道的开放，可以使细胞膜去极化，造成钙通道的开放，使胰岛素分泌增多[5]。

这种药物的特色是降低与药物控制相关的低血糖发生的危险概率，并且降低发生胰岛β细胞衰竭的可能性。

那格列奈介导的胰岛β细胞分泌胰岛素是通过与细胞上的磺脲类药物受体相结合，引起ATP敏感的K 通道关闭。

它是一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效迅速、作用时间短，引发心血管副作用和低血糖发生率低等特点副作用小[6]。