XFSN滴眼液的制备工艺研究文献综述
2020-05-26 20:41:30
一、溴芬酸钠 中文名称:2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯基]乙酸钠 英文名称:Bromfenac sodium 性状: 黄色或橙黄色结晶性粉末 熔点(实验):285℃ CAS号:91714-93-1,120638-55-3(水合物) 其它名称:(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰)苯基)乙酸钠 溴芬酸钠 用途:眼科用药,用于外眼部及前眼部的炎症性疾病的对症治疗 专利情况: 制备专利:US4126635,EP0221753,CN 201410266971.0 水合物制备方法:CN201410267097 白内障是我国的首位致盲性眼病。
手术是治疗白内障的唯一有效手段,术后视功能重建是我国防盲治盲工作的重点。
后发性白内障,亦称后囊膜浑浊( posterior capsular opacification, PCO ),是白内障术后最常见的并发症,也是术后视力下降的主要因素之一。
白内障术后残余的人晶体上皮细胞(human lensepithelial cells, HLECs)在多种生长因子、细胞因子和炎症介质调控下,通过多种机制修复性增殖、迁移、上皮间质转化引起了晶状体前、后囊膜纤维化和浑浊,甚至囊袋机化、收缩[l-2],造成50%成年患者在术后5年内再次出现视力显著下降。
且PCO的发生与年龄呈负相关,年龄越小发病率较高,出现时间越早,特别是青少年和婴儿口[3一5]。
溴芬酸钠滴眼液由日本Senju公司开发,于2 000年在日本上市,商品名ロナック#174;点眼液( BRONUCK#174;OPHTHALMIC SOL UTION),为5ml/支的0.1%溴芬酸钠眼用溶液,每日两次,用于外眼部及前眼部的炎症性疾病的对症治疗:眼睑炎、结膜炎、强膜炎(包括上强膜炎)、术后炎症等。
在美国已完成治疗白内障术后眼部发炎、疼痛及畏光症状的Ⅲ 期临床研究,于2004年第二季度向FDA提出新药申请,现已以商品名XibromTM于20 05年3月初在美国上市。
溴芬酸钠是2-氨基- 3-苯甲酰基苯乙酸类衍生物之一,化学名称为2-氨基 -3-(4- 溴苯甲酰基)苯乙酸钠,结构与酮洛芬和双氯芬酸类似,能抑制环氧合酶介导的前列腺素类炎症介质的合成,是最有效的环氧合酶抑制剂,具有强力消炎镇痛作用,作用强度是其它的非甾体抗炎药(N SAIDs)的10倍。
溴芬酸钠滴眼液已在国外上市,尚未收入一国药典,我国也已批准进口,根据《药品注册管理办法》,本品属于化学药品第3 6类。
目前,国内有几家获得临床批件,部分正在进行临床试验. 稳定溴芬酸滴眼液提供一种稳定的非甾体抗炎药的水溶液氛围,用于治疗眼部炎症和白内障手术后的疼痛治疗[1]。
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