文献综述 1、托匹司他的简介 中文名称：托匹司他，中文别名：托匹司他，英文名称：Topiroxostat，英文别名：2-Pyridinecarbonitrile,4-[5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-，CAS号：577778-58-6，分子式：C13H8N6，分子量：248.24，密度：1.45#177;0.1g/cm3，熔点：329℃(分解)。

Topiroxostat 托匹司他（topiroxostat）是由日本富士制药公司研发，是新型的高选择性、可逆性黄嘌呤氧化酶抑制剂。

托匹司他（topiroxostat）于2013年6月28日在日本批准上市用于痛风及高尿血酸症，商品名：TOPILORICreg;。

目前临床主要用药为别嘌呤醇治疗，而别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。

因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。

也由此带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。

而托匹司他为非嘌呤类XOR抑制剂对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，且对心血管系统无不良影响，具有更好的安全性，临床疗效表现显著较别嘌呤醇好，可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反应小,在治疗高尿酸血症及痛风上具有很大的应用前景。

托匹司他是一种新型黄嘌呤氧化酶抑制剂，2013年6月被日本批准上市，用于痛风或非痛风患者的高尿酸血症治疗[1]。

除日本外，其他国家对托匹司他的开发极少。

不过，在2014年7月11日，南京华威医药科技开发有限公司申报了该药原料及片剂的3.1类新药。