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穿心莲内酯衍生物的设计和合成-3开题报告

 2020-05-28 23:15:14  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述 1.1抗肿瘤药物的概述及研究进展 1.1.1抗肿瘤药物的概述 肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病。

据世界卫生组织报告:全世界现有肿瘤患者约7600万,每年新增700万,因癌症死亡的达600万,占死亡人数的12%;在我国,肿瘤在前十名主要疾病排名中列第二位,死亡率为8.58/10万,占死亡总人数的21.85%。

近几年来,肿瘤化疗取得了一定的进展,肿瘤患者的生存时间明显延长,尤其是在对白血病、恶性淋巴瘤方面。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2.本课题要研究或解决的问题和拟采用的研究手段(途径): 2.1 选题的目的和意义 本课题结合计算机辅助药物设计,发现一类天然产物对一类核受体具有良好的拮抗作用,可达到治疗恶性肿瘤的功效。

所以本课题拟通过对这类天然产物进行全合成,以步骤少、收率高、后处理简便为目的合成天然产物中间体。

2.2 本课题拟采用的合成路线 结合相关文献,我们发现只有极少数的文献报道了相当全合成的内容,而本课题利用计算机模拟技术,拟采用的合成路线如下图所示: 首先对穿心莲内酯衍生物的3-oh和19-oh选择性保护,再对3-oh进行选择性氧化,最后脱去羟基保护基,生成目标产物。

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