1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

一、项目研究背景

感染性疾病是我国目前临床上最为常见的一类疾病，也是引起患者死亡的最常见原因之一。多年来，红霉素及其衍生物也是我国医药市场上最畅销的抗生素产品之一，它和青霉素类、头孢类、喹诺酮类药物成为我国抗感染药的四大支柱产品，已占到抗生素市场近 15%的市场份额。在我国基本医疗保险目录中，红霉素片剂、胶囊剂和注射剂被列为抗感染药的甲类产品，其衍生物克拉霉素、阿奇霉素被列为乙类产品。由于红霉素及其衍生物疗效可靠、价格低廉、副作用小等特点，占据了大环内酯类抗生素市场份额的 80% 左右，正处于销售成熟期。从红霉素原料药在我国医院用药数据表明，阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素分列医院用药的前三位，三者在医院用药中，占领了红霉素原料药整体用药近 90%的市场份额，而且近几年该份额基本没有变化[1]。

其中阿奇霉素仍然保持遥遥领先的地位，在 2004#8212;2012 年都在红霉素原料药家族中位于医院用药的第一位。从抗生素的需求角度分析，虽然抗生素有一定的替代性，并且国家严格控制抗生素滥用现象，但是每年的需求仍保持增长势头[1]。未来几年内，虽然政策的影响不可忽视，但由于我国庞大的患者群体，该类药物仍然是未来不可取代的用药大类，市场同样诱人[2] 。

阿奇霉素的二水合物的分子式：c38h72n2o12#183;2h2o；分子量：785.00；化学名称：(2r，3s，4r，5r，8r，10r，11r，12s，13s，14r)-13-[(2，6-二脱氧-3-c-甲基-3-o-甲基-α-l-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-d-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂- 6-氮杂环十五烷-15-酮

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

一、研究内容：

原料药性质的研究：研究原料药的关键理化性质，比如性状、溶解度、pka、晶型、稳定性、bcs类别等信息。

片剂的相关性质的研究：掌握阿奇霉素片剂的相关性质，如药代动力学特点、药理作用、毒理作用。