NPFA滴眼液的制备工艺研究开题报告
2020-05-28 23:21:04
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
1、奈帕芬胺的简介
奈帕芬胺(nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(nsaids)。gamache 等于 2000 年率先提出,nepafenac 可以用于眼内炎症的治疗。nepafenac 化学名称为 2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺,分子量质 254.28。nepafenac 是一种苯甲酰基苯乙酰胺,其前药结构只有一个,这使其成为一种中性分子,而不像其他 nsaids 药物具有天然的酸性。nepafenac 极性较小,离子影响相关的角膜上皮吸收减少,增加了他对特定组织的渗透性。实验表明,它比传统的 nsaids 药物(如:溴芬酸钠和酮咯酸)更迅速地渗透过兔离体角膜组织,并分散到房水、虹膜、睫状体、视网膜和脉络膜中,其在角膜内的生物转化可以忽略不计,这使其在角膜中的毒性最小。
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
1、 课题研究内容 本课题通过多种方法合成奈帕芬胺在对这几种方法从高效、节能、快捷、环保以及成本等多方面进行分析比较,从中找出相对最为环保高效快捷节能的合成路线。
2、 课题研究方案 合成路线: 1.
参考文献 1.Gamache DA,Graff G,Brady MT,et al.Nepafenac,a unique non-steroidal pro-drug with potential utility in the treatment of trauma-induced ocular inflammation:I.Assessment of anti-inflammatory efficacy[J].Inflammation,2000 Aug,24:357-370. 2.Bruce I Gaynes,Anne Onyekwuluje.Topical ophthalmic NSAIDs:a discussion with focus on nepafenac ophthalmic suspension[J].Clinical Ophthalmology,2008,2(2):355-368. 3.Lane SS.Nepafenac:a unique non-steroidal pro-drug[J].Int Ophthalmol Clin,2006,46:13-20. 4.Takahashi K,Stewart R Maxwell WA,et al.Topical nepafenac inhibits ocular neovascularization[J].Invest Opthalmol Vis Sci,2003 Jan,44(1):409-15. 5.David Callanan,Patrick Williams.Topical nepafenac in the treatment of diabetic macular edema [J].Clinical Ophthalmology,2008,2(4):689-692. 6.Warren KA,Fox JE.Topical nepafenac as an alternate treatment for cystoid macular edema in steroid responsive patients[J]Retina,2008,28:1427-1434. 7.Hariprasad SM,Callanan D.Topical nepafenac 0.1% for treatment of chronic uveitic cystoid macular edema[J].Retin Cases Brief Rep,2008,2:304-308. 8.Hariprasad SM,Callanan D,Gainey S,et al.Cystoid and diabetic macular edema treated with nepafenac 0.1%[J].Ocul Pharmacol Ther,2007,23:585-590. 9.M Nardi,C Lobo,A bereczki et al.Analgesic and anti-inflammatory effectiveness of nepafenac 0.1% for cataract surgery[J].Clinical Ophthalmology,2007,1(4):527-533. 10.Feiz V,Oberg TJ,Kurz CJ,et al.Nepafenac-associated bilateral corneal melt after photo-refractive keratectomy[J].Cornea,2009 Sep,28(8):948-950. 11.Kapin MA,Yanni JM,Brady MT et al.Inflammation-mediated retinal edema in the rabbit is inhibited by topical nepafenac[J]Inflammation,2003,27:281-291. 12.刘岩,王林洪.奈帕芬胺在眼科应用的研究进展[J].中国实用眼科杂志,October 2010,Vol 28,No 10:1060-1063. 13.扬尼,格拉夫,赫尔伯特.治疗眼炎的含3-苯甲酰基苯乙酸衍生物的局部给药组合物[P].中国发明专利,CN1129397A,1996.08.21. 14.宣云遐,王明伟.非甾体抗炎药物的研究应用现状[J].生命科学,2005,17(1):10-14. 15.孙彬,朱珠.非甾体抗炎镇痛药的过去现在和未来[J].中国医药导刊,2005,7(1):53-54.
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