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NPFA滴眼液的制备工艺研究开题报告

 2020-05-28 23:21:04  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

1、奈帕芬胺的简介

奈帕芬胺(nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(nsaids)。gamache 等于 2000 年率先提出,nepafenac 可以用于眼内炎症的治疗。nepafenac 化学名称为 2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺,分子量质 254.28。nepafenac 是一种苯甲酰基苯乙酰胺,其前药结构只有一个,这使其成为一种中性分子,而不像其他 nsaids 药物具有天然的酸性。nepafenac 极性较小,离子影响相关的角膜上皮吸收减少,增加了他对特定组织的渗透性。实验表明,它比传统的 nsaids 药物(如:溴芬酸钠和酮咯酸)更迅速地渗透过兔离体角膜组织,并分散到房水、虹膜、睫状体、视网膜和脉络膜中,其在角膜内的生物转化可以忽略不计,这使其在角膜中的毒性最小。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1、 课题研究内容

本课题通过多种方法合成奈帕芬胺在对这几种方法从高效、节能、快捷、环保以及成本等多方面进行分析比较,从中找出相对最为环保高效快捷节能的合成路线。

2、 课题研究方案

合成路线:

1.

参考文献

1.Gamache DA,Graff G,Brady MT,et al.Nepafenac,a unique non-steroidal pro-drug with potential utility in the treatment of trauma-induced ocular inflammation:I.Assessment of anti-inflammatory efficacy[J].Inflammation,2000 Aug,24:357-370.

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