文献综述

1. 概述

1.1 前言

图1 间苯三酚的结构式

间苯三酚，又名1,3,5-三羟基苯、均苯三酚。是一种白色或淡黄色结晶性粉末，熔216～217 ℃(无水物)。间苯三酚是一种重要的精细化工产品，广泛应用于化学和助剂工业，作为纺织品和皮革的染色剂，同时它又是高分子的交联固化剂和稳定剂，还可以作为人工降雨所用KI的替代品。此外，它的醚化和酰基化衍生物可以作为制备心血管系统、抗癌、抗艾滋病毒及治疗急慢性肝炎的药物中间体。^[1]间苯三酚在欧洲已广泛应用于治疗平滑肌痉挛性疾病，其有效成分能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，优于广泛的抗胆碱类解痉药。由于间苯三酚具有解痉镇痛快、效果显著、安全系数高和没有毒副作用的优点，临床上有用于治疗痉挛性腹痛、原发性痛经、肾绞痛和用于产科自然分娩的报道。^[2]

1.2性质与作用

间苯三酚又名根皮苷酚、藤黄酚，化学名称为1,3,5-三羟基苯，是1855年Hlasiewitz 在水解果树皮中的根皮素糖苷时发现的。间苯三酚以黄酮、儿茶素、香豆素、花色素、黄嘌呤及糖苷的衍生物的形式存在于许多天然植物中^[3]。

间苯三酚是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药，能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌。与其他平滑肌解痉药相比，在解除平滑肌解痉挛的同时，间苯三酚不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响。间苯三酚主要用于治疗消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛，急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛，妇科、痉挛性疼痛，解痉止痛作用快、效果显著、耐受性好。^[3]

2 合成方法

真正能用于工业规模生产的工艺只有4 种, (异丙)苯法、三硝基甲苯法、氯代苯法和苯胺法。^[4]