文 献 综 述

喹啉类化合物是氮杂环中相当重要的一类化合物，许多含喹啉环结构的化合物表现了广泛的应用和发展前景，主要体现在以下几个方面，在医疗保健方面，喹啉类药物被广泛用于癌症、溃疡、疟疾和精神分裂等疾病的预防和治疗，在农药研究方面，喹啉类化合物为农药化学的发展开拓了新的天地，为寻求新型农药提供了新的方法，在医疗保健方面，喹啉是一个具有较强药理活性的环核，一些化合物的分子中引入喹啉环之后，会表现出抗肿瘤、抗菌、消炎镇痛及抗病毒等活性，许多小分子药物通过喹啉基修饰也可以提高其生理活性，增强药效。

8-氨基喹啉是苯胺类产品之一，既可用于合成新型磺酰胺类的萃取剂，又用于药物的中间体，它对重金属有效配位，而形成较稳定的配位化合物^[1]，可应用于富集与分离重金属离子、驱除有害的微量元素（如Hg² ，Pb² 等^[2]），8-氨基喹啉能够构成许多具有生理方面活性的生物碱，并且在抗病毒、抗菌、抗癌等活性的药物中作为十分重要的结构单元，所以8-氨基喹啉的合成在药物化学中占有举足轻重的地位，越来越受到人们的重视。

1.2 喹啉类化合物的合成

1.2.1 喹啉类化合物母环的形成

喹啉类化合物的合成一般以喹诺酮环为基础，喹诺酮环^[3]合成主要有以下两种方法，一是苯胺与草酰乙酸二乙酯在醋酸溶液中发生反应，二是2-(2-卤代苯甲酰基)-3-氨基丙烯酸酯在碱作用下发生分子内亲核取代而环合。

方法1. 由取代芳胺为原料

取代苯胺与草酰乙酸二乙酯在醋酸溶液中发生反应，得到2-苯亚胺基丁二酸二乙酯，在高温环合形成，如图1所示

图1 取代苯胺与草酰乙酸二乙酯反应环合