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DPP-IV抑制剂利格列汀中间体的合成工艺研究开题报告

 2020-06-04 20:31:00  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述 1 引言 当今世界,随着经济的高速发展和工业化进程的加速,引起生活方式发生改变和老龄化进程的加速,非传染性疾病对人类健康的威胁正日益加剧,糖尿病患者数量急剧上升,糖尿病及其并发症给人类健康和社会发展带来沉重负担。

我国糖尿病的患病率正呈快速上升的趋势,成为继心脑血管疾病、肿瘤之后另一个严重危害人民健康的重要慢性非传染性疾病。

根据国际糖尿病联盟统计,到2013为止,全球有3.82亿人患有糖尿病,且在未来25年内患病人数将超过5.92亿。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

一、研究问题 :利格列汀中间体的合成工艺研究: 3-甲基黄嘌呤(1)的8位经溴化(2)后在碱的作用下与1-溴-2-丁炔反应得8-溴-7-(2-丁炔)-3-甲基黄嘌呤(3),然后在碱性条件下继续与另一中间体2-氯甲基-4-甲基喹唑啉缩合得到关键中间体1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黄嘌呤(4)。

二、研究手段 1 查阅文献 :从文献中查阅利格列汀的理化性质,用途以及合成方案 找出合适的合成方法。

2实验及优化:详细做实验,得到收率,并在实验过程中对其进行优化。

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