1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

1.动态组合化学产生的背景

传统的药物研制方法是, 根据天然先导化合物, 逐个地进行合成、纯化, 然后进行结构鉴定、生物活性测定等, 一般每推出一个新药约需 6 ～ 10a 的时间, 耗资也相当大, 周期长、成本高。 随着酶和受体作为药物治疗靶点的不断阐明,药物自动化快速筛选方法的不断出现, 筛选的效率已非常高, 但样品的来源却远远跟不上 , 科学家们便把注意力转入合成大数目的化合物群, 即化合物库^【1】。 组合化学应运而生。

组合化学是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库(compound library)，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

解决问题：采用酶做催化剂催化模板反应，并构建动态组合化学库，在外加靶点的作用下，筛选其活性抑制剂并分离。

研究手段：首先是动态组合化学库的构建，选择合适的反应条件并不断优化。其次是活性抑制剂的筛选，采用体积排阻色谱和hrms结合的手段分析。