1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

摘要:对鱼尼丁受体类杀虫剂的结构改造以及活性研究，将噻唑类杂环化合物引入后

的结构研究与生物活性检测。

关键词：鱼尼丁受体；杀虫剂；邻氨基苯甲酰胺类；噻唑烷

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1.研究的问题

设计分子：利用活性子理论，相似合成理论，活性基团拼接理论等技术指导设计目标化合物，使化合物能尽可能地保留活性基团与靶标结合的作用位点，从而能得到相似的杀虫活性。同时研究所设计化合物的电子性、平衡性等参数，使其能在农药活性化合物的合理范围下作用。再次基础上在进行结构修饰与改造。

2. 研究手段

2.1理论部分

本课题的主要内容运用活性亚结构拼接的方法对氯虫酰胺进行结构改造，通过引入

噻唑类结构，设计合成3-4个含噻唑烷的邻氨基苯甲酰胺类化合物，寻找具有高活性的

杀虫先导物，并对其进行优化，同时用核磁、质谱对其进行表征鉴定其结构以及相关的

结构特点。

2.2实验部分

本实验是通过合成1,2,3,4目标产物，最终合成5a-d终产物。

H

2

N

S

H

O

O

O

P

h

M

e

,

H

2

O

S

H

N

O

O

L

i

O

H

N

N

N

C

l

O

C

B

r

C

l

N

O

N

N

N

B

r

C

l

S

O

O

N

a

H

C

O

3

N

O

N

N

N

B

r

C

l

S

O

H

O

1

2

3

C

l

C

l

O

O

D

MF

(Et)3N

N

O

N

N

N

B

r

C

l

S

O

C

l

4

H

2

N

N

H

R

O

N

O

N

N

N

B

r

C

l

S

O

N

H

H

N

R

O

5

a

~

d

第五步条件用三乙胺作为碱性，这是有机试剂，后处理可能比较困难，我准备用碳酸氢钠或碳酸钠进行，可能会有很好地效果。