文 献 综 述 课题来源： 2-取代苯并噻唑类衍生物在工业、农业、医药等领域有广泛的应用前景,因此这类衍生物合成的新方法备受关注。

含氮杂环化合物在现代有机化学中有着重要的地位，2-取代苯并噻唑类化合物是一类具有独特双环结构的药物中间体[1]，由于引入了硫原子，呈现出更多的特性[2]，具有抗癌、抗菌、抗微生物等特性，也是许多有生理和药理活性的化合物天然产物以及医药和农药化合物中普遍存在的结构单元，在医学领域有重要的研究价值[3]。

2014年，Org. Lett报道了一种用苯乙酸通过脱酸生成硫代酰胺的方法[4],同时根据文献资料，硫代酰胺在铜盐的催化作用下可以生成苯并噻唑类化合物[5]。

图1 课题来源 单质硫是自然界中广泛存在、无毒、稳定的非金属物质，在2-取代苯并噻唑的合成研究中，使用单质硫符合绿色化学原理，是一种最直接、简单、原子经济性的方法[6]；苯乙酸是一种简单易得的化学原料[7]，催化剂选择的是廉价环保的铜盐。

采用简便高效的一锅法绿色构建2-取代苯并噻唑类化合物，利用苯乙酸直接脱羧，不需要添加配体，实现一种清洁、高效的合成，大大减少资源的消耗和环境的负担，具有应用前景。

目前苯并噻唑衍生物的合成主要是从苯环和噻唑环的2-引入活性基团。

苯环引入取代基的方法较为单一,可以采用直接卤化、磺化、硝化、烃化等。

相比在苯环上引入取代基的方法，含有噻唑环的2-引入取代基的苯并噻唑衍生物合成研究更多，主要原因是噻唑环的2-取代基对该类化合物性质的影响更为明显。

2-取代苯并噻唑类化合物是很有价值的药物中间体，具有抗癌、抗菌、抗微生物等特性，在医学领域有重要的研究价值。

本研究的课题是通过底物的设计、催化体系的构建形成新的合成方法，探寻廉价易得的催化剂代替昂贵金属催化剂，并用该方法合成具有重要生理和药理活性的2-取代苯并噻唑类化合物，同时探究该方法的普适性。