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一锅法苯乙酸脱羧合成2-取代苯并噻唑类衍生物开题报告

 2020-06-06 11:03:34  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述 课题来源: 2-取代苯并噻唑类衍生物在工业、农业、医药等领域有广泛的应用前景,因此这类衍生物合成的新方法备受关注。

含氮杂环化合物在现代有机化学中有着重要的地位,2-取代苯并噻唑类化合物是一类具有独特双环结构的药物中间体[1],由于引入了硫原子,呈现出更多的特性[2],具有抗癌、抗菌、抗微生物等特性,也是许多有生理和药理活性的化合物天然产物以及医药和农药化合物中普遍存在的结构单元,在医学领域有重要的研究价值[3]。

2014年,org. lett报道了一种用苯乙酸通过脱酸生成硫代酰胺的方法[4],同时根据文献资料,硫代酰胺在铜盐的催化作用下可以生成苯并噻唑类化合物[5]。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

鉴于氮杂环化合物在石油化工、材料、医药化学品、农药化学品等领域的重要作用[1],最近报道合成2-取代苯并噻唑类化合物的方法主要是基于邻碘苯胺为原料,与苄胺反应得到目标产物[2]。

基于底物设计,我们以邻碘苯胺和苯乙酸作为原料来合成2-取代苯并噻唑类化合物,苯乙酸的稳定性比苄胺更好,而且避免了配体的使用。

图5 课题内容 1、拟解决的问题 反应底物所带官能团的匹配设计对于一个合成反应的成败至关重要,所以官能团的正确设计和适配是一个难点。

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