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毕业论文网 > 文献综述 > 化学化工与生命科学类 > 制药工程 > 正文

2-苯基苯并咪唑衍生物合成研究文献综述

 2020-06-06 11:04:25  

文 献 综 述

苯并咪唑类化合物是一类含有两个氮原子的苯并杂环化合物,是多种药物的结构单元[1],许多苯并咪唑类化合物在抗HIV-1病毒、抗肿瘤、抗癌、抗癫痫、抗高血压、抗炎症、抗氧化和抗寄生虫等方面表现出优秀的生物活性[2],具有很重要的医用价值。同时,苯并咪唑化合物还可用于缓蚀剂、过渡金属配体、模拟天然超氧化物歧化酶(SOD)生物活性、表面活性处理剂、环氧树脂新型固化剂和化学发光等领域。

苯并咪唑其外观呈白色斜方或单斜结晶,有较好的化学稳定性。会溶于热水、乙醇、沸二甲苯、酸和强碱水溶液,微溶于冷水和乙醚,几乎不溶于苯和石油醚。熔点在170.5℃;沸点大于360℃/101.325kPa。应密封于阴凉干燥处保存,25kg袋装或桶装,内衬塑料袋。其急性毒性:大鼠经口LDLo:500mg/kg;大鼠腹腔LD50:385mg/kg;小鼠经口LD50:2910mg/kg;小鼠腹腔LD50:445mg/kg;小鼠静脉LD50:280mg/kg。致突变性:突变microorganismsTEST系统:细菌-鼠伤寒沙门氏菌:250ug/plate;突变microorganismsTEST系统:细菌-大肠杆菌:1mg/disc;DNA的damageTEST系统:细菌-大肠杆菌:15mmol/L/48H;噬菌体抑制capacityTEST系统:细菌-大肠杆菌:1mg/L。苯并咪唑会刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。当不慎与眼睛接触后,立即用大量清水冲洗并征求医生意见。因此,在使用苯并咪唑时,应戴适当的手套和护目镜和面具。

苯并咪唑类化合物的传统合成方法主要分为两种:一种是在盐酸或多聚磷酸等强酸作用下,由邻苯二胺及其衍生物与羧酸类化合物反应而制得,该法通常需要较高的反应温度或较长的反应时间,且产率不理想,对设备要求高。另一种则是通过邻苯二胺及其衍生物与醛类化合物在氧化剂的作用下环合而得,该反应过程比较简便,但副产物较多,分离困难。近年来,在传统的合成路线基础上,相继出现了一系列的以路易斯酸和过渡金属络合物等为催化剂的苯并咪唑类化合物的新合成路线,取得了较好的效果[1]

2-苯基苯并咪唑类化合物是苯并咪唑的下游产品,其作为结构单元在活性天然产物、药物分子中具有广泛的应用。2-苯基苯并咪唑其外形为白色结晶粉末。熔点为:293℃-296℃。保持容器密封,放入紧密的储藏器内,储存在阴凉干燥的地方。其急性毒性:小鼠腹腔LD50:167mg/kg。2-苯基苯并咪唑吞噬有害,会刺激呼吸系统和皮肤,对眼睛有严重伤害。当不慎与眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。因此,在使用2-苯基苯并咪唑时,应戴护目镜或面具。

2-苯基苯并咪唑的制备方法通常包括邻苯二胺在较高温度或氧化剂存在下与醛、醇、羧酸或苄胺反应,然而邻硝基苯胺与苄基氯的一锅化反应来制备却仍未有报道。

由于这类化合物在医药、农药等方面具有广泛的应用,因此这类化合物的合成备受化学家们的关注。

D.-I.Won等[3]利用用于二氧化碳还原的高度稳定的混合光催化剂:燃料/TiO2/Re(l)的有机-无机三元系统的催化活性的调节和优化。在这篇综述中报告了一个高度稳定的CO2可见光还原的混合系统(敏化剂/TiO2/催化剂)的详细调查。该系统包括5#8217;-(4-[双(4-甲氧基甲基苯基)氨基]苯基-2,2#8217;-二噻吩-咪唑-5-基)氰基丙烯酸作为敏化剂,(4,4#8217;-(甲基膦酸)-2,2#8217;-联吡啶)Re(CO)3Cl作为催化剂,他们都固定在三种不同类型的TiO2颗粒(s-TiO2,h-TiO2,d-TiO2)上。并且发现,通过加入水或诸如Li 、Na 和TEOA的其他添加剂,可以实现混合光催化体系的CO2转化活性的显著增强。在加入3%(v/v)H2O时,光催化CO2效率提高约300%,在30小时内得到≥570的转换数。对纳米颗粒TiO2膜的一系列Mott-Schottky(MS)分析证明,TiO2在干燥DMF中的带电电位(Vfb)基本上为负,但在水或Li 的存在下正向移动的程度相当大,这表明增强添加剂对催化活性的影响应主要源自TiO2的Vfb相对于敏化剂的激发态氧化电位和在三元系统中的催化剂的还原电位的最佳配向。目前的结果证实,在异质混合系统中的TiO2半导体是必要的组件,可以有效的作为电子储存和电子传递介质在选择性还原CO2中的混合系统的持续光催化活性中起重要作用的必要组分。

T.B.Nguyen等[4]利用硫化钠(40mol%)与氯化铁(Ⅲ)六水合物(1mol%)的组合,有效促进和催化邻硝基苯胺和醇之间的不平衡氧化还原缩合反应,产生苯并咪唑和喹啉杂环。还指出水合硫化钠除了作为铁-硫(Fe/S)催化剂形成的前体的作用之外,还被证明是优异的非竞争多电子还原剂。

T.B.Nguyen等[5]对钴和铁催化的o-取代的硝基苯与烷基胺的氧化还原缩合的二硫杂环的步骤和氧化还原的经济合成作了进一步的研究。发现多种官能团的2-苯基苯并咪唑可以通过2-硝基苯胺和苄胺在无溶剂的钴或铁的催化下氧化还原缩合制备。包括苄胺氧化、硝基的还原与缩合和芳构化的联级都可在没有任何添加还原剂或氧化剂的情况下发生。当使用铁/硫催化剂提供各种二氮杂环时,该方法可以扩展至其他烷基胺作为还原组分或2-硝基苯甲酰胺作为氧化组分。

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