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LTST关键中间体的合成开题报告

 2020-06-06 11:08:02  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述

一、前言

lifitegrast,是xiidratm(zye-druh) 的活性成分,化学名为(s) -2-[ 2-( 苯并呋喃-6- 羰基) -5,7- 二氯-1,2,3,4- 四氢异喹啉-6- 甲酰胺基] -3-( 3- 甲磺酰基苯基) 丙酸( 1),是美国sunesis 公司开发的一种用于治疗成人患者干眼症的药物,目前在美国处于注册前阶段。在干眼病中,细胞间黏附分子-1(icam-1) 在角膜和结膜组织中过量表达。1 是一种新型的小分子整合素抑制剂,可结合整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(lfa-1),阻断lfa-1 与其同源配体icam-1 的关联,从而抑制icam-1 的过量表达,因此lifitegrast是一种新型有效的治疗干眼症的药物[1#8212;3]。密度为1.479g/cm3。目前该药物研究文献较少,工艺方面主要以原研公司专利为主[4]

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1、学会运用查找文献、专利的方法,了解ltst的基本性质。

2、了解常用的基本反应的方法。

3、了解药化实验的基本操作。

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