环糊精衍生物的制备及性能研究文献综述
2020-06-10 22:03:40
文献综述 一、 本课题的研究意义 环糊精具有一个疏水空腔和表面分布着众多反应性羟基,使它具有很多特别的性能,比如能与相匹配的底物(非极性物)形成包合物,对底物有屏蔽、控制释放、活性保护等功能,即”分子胶囊”,因而广泛应用到医药和食品领域; 同时,由于空腔的大小不同,所包结客体也不同,故适合于各种异构体的分离,即分子识别应用到分离材料等领域[1]。
随着对环糊精的深入研究,其应用将越来越广泛,比如化学分离、医药、食品、化妆品、卫生 用品、包装材料和分离材料和纤维材料的改性等方面都有环糊精的应用,在医药领域的研究尤为突出,其目标主要集中在增加药物的稳定性、改善药物的溶解度、控制药物的释放速率、提高药物生物利用度等方面[2]。
此外,还可以用于从水中快速除去有机微污染物[3]。
二.本课题在国内外的研究进展 环糊精(Cyclodextrin,简称CD) 具有中空的圆筒环状构造,空腔内部疏水而空腔边缘含羟基而亲水,正是这种外亲水内疏水双亲性的特殊分子结构,可以对其羟基、C-O-C和C2-C3等键进行化学改性,优化其化学性能,得到许多有实用价值的CD衍生化合物, 而且CD作为主体可以与多种客体分子形成包结复合物,改变客体分子的物理化学性质,还可以作为研究弱相互作用的模型化合物。
因此,CD及其衍生物受到广泛关注,已应用于制药、分析化学、环保、有机合成、食品、日化等诸多领域[4]。
1. 环糊精的种类 常见的环糊精主要有α、β、γ三种, 分别由6、7、8个葡萄糖分子构成, 具有 疏水性的筒状空腔和亲水性的外表面。
在常见的3种环糊精中,α-环糊精的空腔内径在50~60 nm 之间,不适宜大分子物质进入,利用度不高;γ-环糊精的空腔内径在90~100nm之间,能让大多数分子进入,但因生产成本高以及溶解性能差,利用价值也不大;β-环糊精(β-环糊精)是由7个α-( )D-吡喃葡萄糖单元依次首尾相连而形成的环状低聚糖, 为一种筒状大分子结构,筒状内腔众多的氧原子使其具有很高的电子云密度,表现为内疏水性质,而分布在筒形两端的羟基则使其具有亲水性。
β-环糊精的空腔内径在70~80 nm 之间,可以让多数分子进入,且工业化生产成本较低,在水中的溶解度小,易在水溶液中结晶。
故在工业化生产和实验室理论研究中最受青睐。
β-环糊精独特的空腔结构可通过疏水作用力、 氢键、 范德华力等与一些结构、性能相匹配的客体分子或基团形成包合物,从而改变这些客体的物理和化学性质[5]。