1.1度骨化醇的结构和相关知识 度骨化醇是HECTOROL中的活性成份，是在体内经代谢活化形成的合成维生素D 2类似物1α，25-二羟基维生素D 2（1α，25-（OH）2D2），天然存在的生物活性形式的维生素D2,分子式C28H44O2,相对分子质量412.65。

由美国BoneCareInternational公司研制,已获FDA批准上市,临床用于骨质疏松症、继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)等[1]。

度骨化醇是首个用于SHPT适应症的维生素D2类似物,发展前景广阔,目前正在进行度骨化醇治疗前列腺癌、结肠癌和乳腺癌的中期临床研究,且最近研究表明,度骨化醇对骨髓增生异常综合症(myelodysplasticsyndrome,MDS)、慢性单核细胞性白血病(my-elomonocyticleukemia)等癌症有一定的疗效[2]。

度骨化醇有效地调制 CKD 患者的血清 iPTH 水平，骨更新和成纤维细胞生长因子-23，是阿法骨化醇和 1α，25-（OH）2D2的升级换代产品[3]。

图1：度骨化醇结构式 1.2药物代谢动力学和药理的相关知识 维生素D类药物临床上主要用于骨质疏松症，主要药物有骨化三醇，阿尔法骨化醇，度骨化醇等，其中度骨化醇对伴有继发性甲旁亢的血透患者没有副作用而被广泛应用[4]。

度骨化醇不仅能促进钙磷吸收治疗骨质疏松，还具有诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞转移等作用[5]。

度骨化醇进入血液后经肝脏微粒体25-羟基化酶的作用，在C-25位上羟基化后生成1a，25羟基维生素D2与受体结合后发挥促进钙磷吸收治疗骨质疏松，诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞转移等作用[6]。

静脉注射或口服后，度骨化醇被肝脏中的 CYP27激活，形成 1α，25-（OH）2D2（主要代谢物）和1α，24-羟基维生素D2（次要代谢物）。

度骨化醇的激活不需要肾脏的参与[7]。

1α，25-（OH）2D2的平均消除半衰期约为（34#177;14）h。