高效液相色谱法快速分析盐酸达泊西汀的研究文献综述
2020-06-11 22:19:40
文献综述 1. 前言 达泊西汀(Dapoxetine),化学名为( )-(S)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)-l-丙铵盐酸盐,是一种选择性的5-羟色胺再吸收抑制剂,由美国礼来制药公司(EliLilly)研制,现归强生公司(JohnsonJohnson)的子公司阿尔扎(ALZA)所有。
2013年该药获国家药品监督管理局批准中国上市,商品名为”必利劲(PRILIGY)”,用于疗男性早泄(PE)。
该药半衰期短、效果显著、不良反应小,是世界上首个被批准治疗PE的口服处方药[1]。
这类药物目前正广泛用于治疗抑郁症及相关的情感障碍[2]。
1.1药理活性 在短期口服动物毒性试验中已经证明达泊西汀是安全的并且耐受性好,在药理活性水平上药代动力学呈剂量依赖性。
达泊西汀可迅速代谢清除,没有蓄积,药物相互作用可能性低。
在典型SSRI类化合物中,达泊西汀展现了过分的剂量依赖和一个相对狭窄的治疗窗。
这种剂量限制的毒性是药理活性的连续,而不是和原料药或代谢有关的明显的毒性。
临床药理项目中大约有800名受试者,都用来评价达泊西汀的药代动力学性质。
达泊西汀可以迅速吸收,60mg剂量口服给药后大约1.3小时可达峰浓度。
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