槲皮素及其衍生物的合成研究概况 摘要 槲皮素是黄酮类化合物的重要一员，在植物中多以糖苷的形式存在，槲皮素及其衍生物具有抗心律失常、抗血小板凝聚、扩张血管抗氧化等作用，因此它的合成和药理活性研究越来越受到关注。

1、槲皮素及其衍生物的合成研究概况 槲皮素(Quercetin，3,5,7,3′,4′-五羟基黄酮)，又称栎精、槲皮素黄，是一种天然的黄酮化合物，在植物中多以糖苷的形式存在，具有较大的药用价值，有抗氧化、抗肿瘤、抗血小板聚集和抗心律失常等药理活性。

虽然它的诸多生物活性均较为显著，但其水溶性和脂溶性均较差，致使生物利用率较低，临床应用程序极为罕见，大部分研究停滞在细胞合动物试验阶段。

因此，槲皮素及其衍生物的合成和生物活性研究越来越受到研究者的关注。

槲皮素及其衍生物的结构如图1所示。

图1 槲皮素及其衍生物的化学结构 大自然中存在的很多槲皮素衍生物的结构性质较为相似，提取得到的化合物分离提纯难度较大。

目前工业上主要采用化学法合成槲皮素衍生物，但是化学合成法进行结构修饰存在着得率低、反应专一性差、副产物多等缺点，特别是有些反应目前利用化学手段较难实现，而生物转化技术却可弥补化学合成的不足。

近年来开展的采用植物细胞、微生物和游离酶对黄酮类化合物的生物转化研究已取得可喜的进展。

2、化学法合成槲皮素衍生物 汇总归纳近年来国内外对槲皮素及其衍生物的合成及其结构修饰的研究主要有以下几个方面： （1）合成具有良好生物活性的槲皮素糖苷。

此种方法的难点在于对槲皮素结构中活性位点的保护和在保证相应的糖供体正常状况下与其形成糖苷键。