1. 研究目的与意义（文献综述）

马来酰亚胺及其衍生物由马来酸酐通过用胺处理然后脱水制备。马来酰亚胺的反应性的特殊特征是它们通过迈克尔加成或通过diels-alder反应在双键上加成的敏感性。本实验采用的n-乙基马来酰亚胺属于n-取代的环状酰亚胺。n-取代的环状酰亚胺可用于调节人类血清素水平。此类衍生物显示出抗抑郁作用，用于治疗诸如焦虑或作为镇痛剂的疾病。其中含有n-甲基-9,10-桥亚乙基蒽-9(10h)-丙胺（马普替林）的双环蒽骨架也显示出抗抑郁的性质，掺入这种骨架的酰亚胺可以作为糖皮质激素受体调节剂。近年来，真菌感染作为严重的健康问题出现，几乎没有用于治疗耐药性感染的新药物。许多目前使用的药物大都具有不良作用或长期使用才能有效。几个研究表明马来酰亚胺衍生物具有用作抗真菌剂的能力。

近年来，有机化学家为了实现原子经济性和高合成效率，开始关注过渡金属催化的c-h键活化。c-h键活化作为一种新的绿色合成方法，与传统的方法比较，省去了对底物进行官能团化的过程，使合成路线更加简短，并具有很高的原子经济性。有机分子中普遍存在c-h键，如今，实现良好的区域选择性是基于c-h键活化构建复杂有机物所面临的重大挑战。常用的c-h活化的方式有三种:(1)采用强酸、强碱、自由基引发剂等手段来移走氢原子及c-h键上的一个或两个电子，从而使c-h键得到活化。(2)使用固体金属材料与c-h键相互作用使之得到活化。(3)使用源于可溶性的金属盐或其配合物中的金属原子插入到c-h键中，用以产生不稳定的c-m键和m-h键。其中，过渡金属原子插入到c-h键之间，即过渡金属催化的c-h键活化的方法，因具有反应条件温和、产率高并且选择性(包含化学、立体、区域选择性)好等优点，而得到广泛应用。

jeganmohan 等以［rucl2( p-cymene)2］为催化剂，通过活化羧基邻位的c-h键，实现了苯甲酸类化合物与炔烃的偶联反应得到异香豆素类衍生物。添加催化量的agsbf6对控制反应的区域选择性和抑制萘衍生物的产生起关键作用。钌催化的c-h键活化构建c-c键的研究已经成为现代有机化学研究的热点。与传统的heck反应相比，c-h键活化反应不需要预先活化底物，而是通过一系列定位基的导向作用，极大地提高了化学选择性和区域选择性。

2. 研究的基本内容与方案

（1）基本内容

Ⅰ.以对甲基苯甲醛1a和n-乙基马来酰亚胺2a为底物合成化合物3a

3. 研究计划与安排

第1-2周 初步查阅文献，确定合成方案，完成开题报告。

第3-7周 进入实验室，熟悉基本仪器与设备，掌握最初步的实验技能。

第8-12周 对苯甲醛衍生物与马来酰亚胺的反应工艺进行探索，找寻最佳工艺。

4. 参考文献（12篇以上）

[1]闻韧.《药物合成反应》[m].化学工业出版社,2003年.

[2] m. benaglia, a. puglisi, f. cozzi, polymer-supported organic catalysts.

chem.rev.2003,103,3401.