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摘 要

酒石酸美托洛尔片作为酒石酸美托洛尔的速释制剂，在国内外已有多年的应用，临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等，近年来尚用于心力衰竭的治疗。本品主要规格有25mg、50mg，100mg，目前，国内有原研地产化品种和西南药业股份有限公司、四川省瑞康制药有限公司、江西南昌济生制药厂、安徽济人药业有限公司等厂家的片剂上市。

本文首先通过查阅资料，确定了参比制剂，然后了解了酒石酸美托洛尔的相关理化性质、各个国家的酒石酸美托洛尔片质量标准以及原研品的组成，在充分剖析原研品质量的基础上，我们进行了自制品的处方开发，最后筛选出一种与参比制剂溶出曲线相似，各个质量属性与参比制剂基本一致的处方。

关键词：酒石酸美托洛尔 处方筛选 溶出曲线

Formula and preparation method of metoprolol tartrate tablets

Abstract

Metoprolol tartrate tablets as the rapid release preparation of metoprolol tartrate which had many years application are used clinically for primary treatment of hypertension, stenocardia, myocardial infarction hypertrophic, cardiomyopathy, aortic dissection, arrhythmia, hyperthyroidism, cardiac neurosis, etc.; this years it also is used for cardiac failure. The main specifications of this product are 25mg, 50mg, 100mg. At present, there are original research real estate varieties and tablets listed by southwest pharmaceutical co., LTD., Sichuan ruikang pharmaceutical co., LTD., Jiangxi Nanchang jisheng pharmaceutical factory, Anhui jiren pharmaceutical co., LTD.

This article firstly confirmed reference product through information research then realized the physicochemical property of metoprolol tartrate and quality standard of metoprolol tartrate in every country. On the basis of sufficient analysis of the original product, we developed the formulation of own product. Finally, we have filtrated the formulation that is similar to the original product in stripping curve and quality attribute.

Key Words: Metoprolol tartrate; Stripping curve; Formulation screening

目 录

摘要…………………………………………………………………………………I

ABSTRACT………………………………………………………………………II

第一章 绪论………………………………………………………………………1

1.1 药物基本信息………………………………………………………………1

1.2 药物理化性质………………………………………………………………1

1.3 适应症………………………………………………………………………2

1.4 用法用量……………………………………………………………………2

1.5 药理毒理……………………………………………………………………2

1.6 临床研究……………………………………………………………………3

1.6.1 药代动力学…………………………………………………………3

1.6.2 生物等效性试验……………………………………………………3

1.6.3 不良反应……………………………………………………………4

1.7 拟研究的剂型和规格………………………………………………………5

1.8 参比制剂的确定……………………………………………………………5

1.9 分析方法……………………………………………………………………5

1.10 参比制剂的质量情况…………………………………………………… 5

1.11 实验仪器与材料………………………………………………………… 6

第二章 处方研究过程……………………………………………………………9

2.1 辅料种类的确定……………………………………………………………9

2.2 辅料性质……………………………………………………………………9

2.3 辅料最大用量………………………………………………………………10

第三章 处方开发过程…………………………………………………………13

3.1 填充剂来源考察………………………………………………………… 13

3.2 填充剂用量考察………………………………………………………… 14

3.3 黏合剂和崩解剂用量考察……………………………………………… 15

3.4 助流剂和润滑剂用量考察……………………………………………… 17

3.5 小试放大研究…………………………………………………………… 18

参考文献…………………………………………………………………………21

致谢………………………………………………………………………………22

第一章 绪论

1.1 药物基本信息

通用名：酒石酸美托洛尔

英文名称：Metoprolol Tartrate

中文化学名：(±)1-异丙氨基-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L( )-酒石酸盐

英文化学名(±)-1­(Isopropylamino)-3-[p-(2-methoxyethyl)phenoxy]-2-propanol L-( )-tartrate (2:1) salt

结构式：

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