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摘 要

本课题对盐酸美金刚的相关合成反应和结晶工艺进行了细致的文献查阅和评述，开发了抗阿尔兹海默症药盐酸美金刚的结晶工艺路线，并不断优化以期提高盐酸美金刚的化学纯度。实验以美金刚粗品和盐酸进行成盐，反应结晶，筛选结晶溶剂。通过结晶工艺，节约成本，收率高，更容易实现工业化生产的高纯度的盐酸美金刚及其制备方法。

本文采用以1－溴－3，5－二甲基金刚烷作为原料合成盐酸美金刚，本文重点讨论了关于结晶工艺中重结晶溶剂的选择，并使用三种二元混合溶剂作为重结晶溶剂，分别为水 乙醇，乙腈 乙醇，乙酸乙酯 乙醇，通过实验结果表明，其中乙醇 乙酸乙酯二元溶剂体系得到的盐酸美金刚纯度更高，故采用乙酸乙酯 乙醇体系来作为重结晶溶剂，对盐酸美金刚粗品加热回流，自然冷却结晶，抽滤得到高纯度的盐酸美金刚。

关键词：盐酸美金刚 合成路线 结晶 高纯度

Study on Crystallization Process of Memantine Hydrochloride

Abstract

This project has conducted detailed literature review and review of the relevant synthesis reaction and crystallization process of memantine hydrochloride, developed a crystallization process route for the resistance to Alzheimer's disease , and continuously optimized to improve the chemical purity of memantine hydrochloride. . In the experiment, salt was formed from crude memantine and hydrochloric acid, the reaction was allowed to crystallize, and the crystallization solvent was selected. Through the crystallization process, cost savings, high yield, and easy realization of industrial production of high-purity memantine hydrochloride and its preparation methods.

In this paper, 1-bromo-3,5-dimethyladamantane was used as raw material to synthesize memantine hydrochloride. This article focused on the selection of recrystallization solvent in the crystallization process, and used three binary mixed solvents as the recrystallization solvent. It is water ethanol, acetonitrile ethanol, ethyl acetate ethanol. The experimental results show that the purity of memantine obtained from the ethanol ethyl acetate binary solvent system is higher, so the ethyl acetate ethanol system is used as The solvent was recrystallized， natural cooling crystal, suction filtration to obtain high-purity memantine hydrochloride

Key Words: Menantine Hydrochloride; Synthetic route; Crystallization; High purity

目 录

摘 要 I

Abstract II

第一章 文献综述 1

1.1 盐酸美金刚的理化性质及用途 1

1.1.1 盐酸美金刚的简介 1

1.1.2 盐酸美金刚的性质及用途 1

1.1.3 盐酸美金刚的市场背景 2

1.2 盐酸美金刚的合成，结晶工艺和纯度测定 2

1.2.1 推荐合成路线 2

1.2.2 结晶工艺 3

1.2.3 一种盐酸美金刚的制备方法 6

1.2.4 气相色谱仪测定体系中盐酸美金刚的化学纯度 7

1.3 本课题的目的和意义 7

第二章 材料与方法 9

2.1 实验试剂与仪器 9

2.1.1 实验仪器 9

2.1.2 实验试剂 9

2.2 实验方法 9

2.2.1 溶剂的选择 9

2.2.2 饱和溶液的制备 10

2.2.3 脱色 10

2.2.4 溶液热过滤 11

2.2.5 降温结晶 11

2.2.6 晶体的分离、干燥 11

第三章 结果与讨论 12

3.1 盐酸美金刚样品气相色谱图 12

3.2 重结晶溶剂的选择 13

3.3 脱色剂的选择 15

3.4 冷却结晶过程条件的选择 15

第四章 结论与展望 17

4.1 结论 17

4.2 展望 17

参 考 文 献 18

致 谢 20

第一章 文献综述

1.1 盐酸美金刚的理化性质及用途

1.1.1 盐酸美金刚的简介

盐酸美金刚（Memantine Hydrochloride）

用于抗阿尔兹海默症，是非竞争性的NMDA受体拮抗剂

化学名：3，5-二甲基-1-氨基-金刚烷盐酸盐

图1-1 盐酸美金刚的结构式

盐酸美金刚要直接放在铁制的桶内，并且在包着盐酸美金刚的材料要选用牛皮纸，塑料制成的薄膜也可，要密封包装。存放条件为通风、干燥、不潮湿而且足够阴凉。另外盐酸美金刚不能与一些物质同时储存存放，这些物质有强化剂、食品、强碱等。

1.1.2 盐酸美金刚的性质及用途

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