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摘 要

埃索美拉唑镁有很强的胃酸抑制的作用，它是新一代的PPI，而且起效较快、夜间也持续有效。此药对酸不稳定，可用来制作肠溶胶囊。此方法工艺简单、胶囊的释放均一、出现的突释情况较少，较片剂更便于服用。

本课题主要研究内容有：

在本文中，经过高效液相色谱（HPLC）法建立在体外测定埃索美拉唑镁体外释放度的方法，结果表明，空白辅料不干扰主药测定；该方法精密度良好；回收率试验结果显示良好；方法准确且可靠。经过高效液相色谱（HPLC）法建立测定埃索美拉唑镁含量的方法。结果表明，空白辅料无影响。

关键词：埃索美拉唑镁 胶囊 HPLC

ABSTRACT

EsomeprazoLe magnesium has a strong inhibitory effect on gastric acid. It is a new generation of PPI, which is effective and effective at night. EsomeprazoLe magnesium is unstabLe against acids and can be used to make enteric coated capsuLes. The method has simpLe process, homogeneous reLease of capsuLes and Less sudden reLease, and is more convenient for taking than tabLets.

The main research contents of this subject incLude:

In this paper, by high performance Liquid chromatography (HPLC) method is based on the method of esomeprazoLe magnesium in vitro reLease in vitro showed that the excipients do not interfere with the main drug determination; the precision of the method was good; show good resuLts of recovery test method is accurate and reLiabLe. A method for the determination of magnesium in esomeprazoLe by high performance Liquid chromatography (HPLC) was estabLished. The resuLts showed that the bLank excipient had no effect.

Keywords: EsomeprazoLe magnesium；capsuLe；HPLC

目录

摘要 I

ABSTRACT II

第一章 文献综述 1

1.1埃索美拉唑镁研究概述 1

1.1.1埃索美拉唑镁的理化性质 1

1.1.2埃索美拉唑镁的药代动力学 1

1.1.3埃索美拉唑镁的临床应用 2

1.1.4埃索美拉唑的研究现状及发展前景 3

1.2口服缓控释制剂研究进展 3

1.2.1口服缓控释制剂概述 3

1.2.2口服缓控释制剂今后情况 4

1.2.3微丸研究概述 4

1.3本课题的立题依据及主要研究内容 4

1.3.1立题依据 4

1.3.1主要研究内容 5

第二章 埃索美拉唑镁体外分析方法的建立 6

2.1试验部分 6

2.1.1试验材料 6

2.1.2试验仪器 6

2.1.3含量的体外分析方法的建立 6

2.1.4溶出度测定方法的建立 8

2.2结果与讨论 10

2.2.1体外含量分析方法的建立 10

2.2.2溶出度测定方法的建立 13

2.3本章小结 16

第三章 埃索美拉唑镁肠溶胶囊有关物质的测定 17

3.1试验部分 17

3.1.1试验材料 17

3.1.2试验仪器 17

3.1.3有关物质检查 18

3.1.4埃索美拉唑镁原料药的稳定性 19

3.2结果与讨论 20

3.2.1有关物质检查 20

3.2.2原料药的稳定性 21

3.3本章小结 22

第四章 总结与展望 23

参考文献 24

致谢 27

第一章 文献综述

1.1埃索美拉唑镁研究概述

埃索美拉唑是种较好的药物。它是首个质子泵抑制剂，简称PPI^[1]，可用于治疗胃酸过多引起的疾病。和奥美拉唑的相同点是，它能够高效抑制减少胃酸在胃中的分泌；不同点是它有比较低的肝脏首次通过率。而且此药生物利用度高，这些优势使它有更好的治疗效果^[2]。

埃索美拉唑镁肠溶胶囊的产品名称为NEXIUM^[3]。它是由阿斯利康制药在2001年2月20日经过FDA批准正式上市。当今社会的社会节奏变的很快，人们往往会忽略规律饮食的重要性，所以胃病的病发率正在逐年增高。在治疗胃酸引起的相关性疾病时,人们都会首选用PPI来治疗 ^[4-6]。

图1-1 埃索美拉唑镁的分子结构

Ficgure 1-1 MoLecuLar structure of esomeprazoLe magnesium

1.1.1埃索美拉唑镁的理化性质

埃索美拉唑镁一般情况下是白色或者类白色的结晶、类颗粒或者结晶性粉末^[7,8]。分子结构图如图1-1

1.1.2埃索美拉唑镁的药代动力学

埃索美拉唑在小肠中被吸收，并在肝脏中被代谢，以代谢5-羟基-5-O-去甲基和砜代谢物。该代谢物没有抗酸活性，大部分由尿液排出。因为代谢不一样，它是S型异构体。它比R型不容易被除去，能保持较高且较持久的血液浓度。可更好地提高质子泵功能，具有更好的抗酸效果。本药口服吸收的成效更为相同，特例少，效果更好^[9]。

1.1.3埃索美拉唑镁的临床应用

1.1.3.1应用于胃食管反流病（GERD）^[10,11]

在欧洲和美国，受GRED症状影响的成年人占很大比例^[12]，其生活质量受到不同程度的影响。超过一半的GERD内镜症状患者，发现有侵蚀性食管炎的症状^[13]，胃酸反流的程度和持续时间与其严重程度密切相关，治疗GRED的关键是有效抑制酸分泌^[14,15]。根据目前研究结果， PPI药物疗效均优于H₂RA或推进剂药物^[16]。

埃索美拉唑对GERD的治疗很有效，特别是缓解夜间心力衰竭的持续症状。通过大量以前的检测结果，发现在治疗GERD时此药显示出比其他PPI有更好的疗效。GERD具有易复发的特点。欧洲多中心维持性研究显示它可预防GERD复发，使用PPI维持治疗食管炎，降低复发率^[17]。GERD在维持和预防复发中有很好的疗效。

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