论文总字数：17340字

摘 要

氯卡色林，一种新型的选择性5-HT_2C受体激动剂，由FDA批准上市，是继奥利司他后首款上市减肥药，它通过与下丘脑相关受体结合，抑制食欲从而达到减肥治疗效果，但是具体作用原理还不清楚。

根据参考国内外研究文献，本文利用廉价易得的对氯苯乙腈，通过产率与单一成盐溶剂、温度、混合成盐溶剂、摩尔比等的比较找出最佳反应路线，对比原料来源难易，产物毒性，工业化可实施性得出减肥药氯卡色林的制备方式，并最终确定的合成路线。

本文最终确定减肥药氯卡色林的制备工艺，其合成方式原料易得，所用试剂与中间产物低毒或无毒，后处理简单，对环境无不良作用，且产率较高，作为工业化生产提供可行性。

关键词 减肥药 氯卡色林 工艺研究

ABSTRACT

Lorcaserin，a new kind of selective 5 - HT_2C receptor agonist, approved by the FDA, is listed on the first diet pills after orlistat, it through receptors related to the hypothalamus, suppress appetite to achieve weight loss treatment effect, but the specific mechanism is unclear.

According to the reference literatures at home and abroad, this paper by using chlorobenzene acetonitrile, tap cheaply by yield and single into salt, solvent, temperature, salt mixture solvent, molar ratio, the comparison of the optimal reaction routes, compare easy raw material sources, product toxicity, industrialization implementation can be concluded that weight-loss drug chloride card color way of preparation, Lin and ultimately determine the synthetic route.

This article finally confirmed diet pills chlorine card color Lin preparation technology, the synthetic methods of reactants, the reagents used and intermediate low-toxic and ruling, simple post-processing, without adverse effects to the environment, and the yield is higher, as industrial production feasibility.

Key Words : Diet pills Lorcaserin Technology research

目录

摘要 I

ABSTRACT II

第一章 文献综述 1

1.1 引言 1

1.2 肥胖症 1

1.2.1 肥胖症的定义 1

1.2.2肥胖症的诊断标准 1

1.3 肥胖症的发病机理和治疗 2

1.3.1肥胖症的发病机理 2

1.3.2肥胖症的治疗 3

1.4 减肥药的分类和研究进展 3

1.4.1减肥药的分类 3

1.4.2减肥药的研究进展 4

1.5 肥胖症药物的作用靶点 4

1.6氯卡色林的概述及制备工艺研究现状 4

1.6.1 氯卡色林的概述 4

1.6.2氯卡色林的结构及理化性质 5

1.6.3 氯卡色林的制备工艺研究现状 5

1.7 选题背景及主要研究内容 6

1.7.1选题背景 6

1.7.2 研究内容及合成路线 7

第二章 实验部分 8

2.1 实验仪器和实验试剂 8

2.1.1 主要仪器 8

2.1.2 主要试剂 8

2.2 合成路线一 9

2.2.1 2-(4-氯苯基)乙基-N-2-氯丙酰胺（3b）的合成 9

2.2.2 1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-氯丙烷盐酸盐（d）的合成 10

2.3 合成路线二 10

2.3.1 2-(4-氯苯基)-N-(2-羟基丙基)乙酰胺（2b）的合成 10

2.3.2 1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-羟基丙烷（c）的合成 11

2.4 合成路线三 11

2.4.1 2-(4-氯苯基)乙基-N-2-羟基丙酰胺（7b）的合成 11

2.4.2 1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-羟基丙烷（c）的合成 12

2.4.3 1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-氯丙烷盐酸盐（d）的合成 12

2.4.4 8-氯-1-甲基-2, 3, 4, 5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓(e)的合成 13

2.4.5 (R)-8-氯-1-甲基-2, 3, 4, 5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓半酒石酸盐（f）的合成 13

2.4.6 (R)-8-氯-1-甲基-2, 3, 4, 5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐（g）的合成 14

第三章 结论与分析 15

方法一的研究 15

方法二的研究 15

方法三的研究 15

第一步 15

第二步 15

第三步 15

第四步 15

第五步 16

第六步 16

F-C反应条件筛选： 16

第一步 16

第二步 16

第三步 17

小结 17

离去反应条件筛选 17

第一步 17

第二步 18

第三步 19

小结 19

第四章 结论与展望 20

4.1 结论 20

4.2 展望 20

参考文献 21

致谢 23

第一章 文献综述

1.1 引言

社会经济的进展、人们生活水平的提高，加之人们对美与健康双重的渴望，使之人们对减肥药的使用越来越多，但是普通民众缺少医学知识来科学健康的进行减肥行为，从而使大量的减肥药物欺骗着消费者，大量没有真实作用的广告吸引了广大肥胖症患者，导致肥胖者过分依赖药物减肥而忽略健康的生活方式才是保持体重健康的关键。许多患者一次又一次失败又无数次因为渴望减重而被新产品的虚假信息所欺骗。目前，由于我国的药品和食品监管制度的不完善，许多不良商家在产品里添加对身体有很大副作用的药物，甚至添加有毒副作用的药品。这对患者的机体都有可能造成不可逆的损伤。所以当代医疗工作人员应该加大科普力度，商家厂家应该自觉遵守法律并有良好的从业道德，让人们认识到经过大面积临床应用的减肥药，选择经过验证获得国家药品食品管理局批准可以进入市场的药物来进行治疗的，当然在治疗过程中，医生对患者治疗效果以及可能出现的身体体重、机体运作变化进行监测，及时使患者合理用药。所以药物治疗在取代饮食治疗和运动疗法的同时，如何正确选择药物是能否达到治疗效果的关键。

1.2 肥胖症

1.2.1 肥胖症的定义

当机体吸收热量高于消耗热量时，多余的热量就会以脂肪得形式储存在体中，储存量达到标准体重，就会变为肥胖症患者。高于正常标准的人群就会慢慢演变成肥胖症患者。诱导肥胖症的因素分为遗传与生活方式诱导^[1]。

自1997年世界卫生组织宣布肥胖为一种疾病之后，肥胖症已经变成了越来越威胁人类健康的疾病之一，并且为当今世界四大医学社会问题之一。

1.2.2肥胖症的诊断标准

（1）体质指数（BMI）

请支付后下载全文，论文总字数：17340字