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摘 要

光动力疗法(Photodynamic Therapy, PDT)是最近几年来开发的一种新型物理化学治疗技术，其基本原理是激发光敏剂特定波长光源的能量转换，然后转移到生物体中形成氧，单线态氧和游离基或游离基的离子， 它们对靶细胞的作用，导致细胞死亡或凋亡。光敏剂是PDD，PDT的核心材料，光敏剂是混合物中的一种可以选择性地集中在目标组织或目标细胞，在特定波长的光的能量激发下，与目标组织发生光动力效应。有数以百计的天然或着通过人工合成出的染料都可以用来作光动力疗法的光敏剂，可以是复杂的人工合成大环或者也可以是植物提取物。对于任何类型的光敏剂，其物理化学性质才是关键。本文使用Adler法合成出TPP，在TPP的基础上用一定比例的原料进行反应添加两个硝基支链以及中心稀土元素。

关键词：光敏剂； PDD； PDT； 靶组织； 靶细胞； 稀土元素

Synthesis And Properties Of Novel Photosensitizer

Abstract

Photodynamic therapy (Photodynamic Therapy PDT) is a new type of physical and chemical treatment technology developed in recent years, the basic principle of energy conversion is excited photosensitizer specific wavelength light source, and then transferred to the oxygen forming organisms, singlet oxygen and free radicals or radical ions and their effects on target cells, leading to cell death or apoptosis. Photosensitizer is the core material of PDD, PDT, it is a mixture can be selectively concentrated in the target tissue or target cells, under the excitation of a specific wavelength of light, and target tissue reaction occurs. There are hundreds of natural or synthetic dyes that can be used as a photosensitizer for PDT, which can be a plant extract or a complex synthetic macrocyclic. The physical and chemical properties are the key to any type of photosensitizer.In this paper, TPP was synthesized by Adler method. Two nitro branches and central rare earth elements were added on the basis of TPP with a certain proportion of raw materials.

Key words: Photosensitizer; PDD; PDT; Target tissue; Target cell; Rare earth elements

目录

摘要 I

Abstract II

第一章 引言 1

1.1选题背景与意义 1

1.2光敏剂的发展历程 1

1.3卟啉及金属卟啉化合物的结构与合成方法 2

1.3.1卟啉及金属卟啉化合物的结构 2

1.3.2卟啉及金属卟啉化合物的合成方法 3

1.3.2.1卟啉的合成方法 3

1.3.2.2金属卟啉的合成方法 4

1.4本文的主要研究内容 5

第二章 四苯基卟啉衍生物的合成与分析 7

2.1实验部分 7

2.1.1原料和试剂 7

2.1.2实验仪器 7

2.2合成路线 8

2.3实验步骤 8

2.4合成结果与分析 10

第三章 实验总结 12

致谢 13

参考文献 14

附录 15

第一章 引言

1.1选题背景与意义

1904年Tappeine首先提出了光动力效应（Photoynamic effeet）的想法，到上世纪的50年代，光动力效应第一次被应用于肿瘤的早期治疗，称为肿瘤荧光定位诊断。

1978年，Dougherty使用血卟啉衍生物（Hematoporphyrin derivative，HpD）治疗一些癌症患者，然后进行光动力疗法（Photodynamic Therapy，PDT）以它有独特的优势，在癌症预防科学中快速发展，光敏剂是光动力效应的核心。

自20世纪90年代以来，日本，荷兰，美国和加拿大等国家都将光动力疗法有限地被批准用于临床癌症治疗，但远未到成熟和完美的程度。中国80年代初期组织了肿瘤相关单位的新型治疗体系进行协同研究。在这几年的时间里，成功开发出了一大堆光敏剂和PDT的光源，在工作实践中迅速累计PDT的临床经验，使中国在这一领域上在相对较短的时间内赶上了国际的水平。

目前临床光动力治疗药物在国外或80年代初期开发出Photoifrin II（商品名Porfimer Sodium）和60年代初开发的HpD。 Photofrin II于1993年由加拿大QLT制药公司（Quadra Logic Technologies Photo Therapeutcs Inc）已正式投入生产^[1]。1994到1997年意大利，日本，法国，加拿大，荷兰，德国，西班牙和美国已经注册上市。

在国内20世纪80年代有HpD，PsD-007和YhpD三种混合卟啉制剂进行临床试验，并且HpD获得国家新药检测认定。随着光动力疗法在病床中的实验阶段的结果发现，到目前为止在病床中使用的光敏剂如：光敏素II、血卟啉的衍生物等都含有过于严重的缺点那就是：复杂的组成，光毒反应强烈，治疗效果差等。因此，最近几年来专注于发展单一的组成的第二代光敏剂，结构清晰的，肿瘤选择性摄入率高的第二代光敏剂，光动力学效应强的第二代光敏剂和低光毒性的第二代光敏剂。

卟啉是最常用的光敏剂之一，卟啉类光敏剂用于检测和治疗肿瘤组织，卟啉及其金属络合物能够选择性聚集在肿瘤组织，将卟啉化合物注入癌症患者身体，卟啉化合物将聚集在肿瘤处进行对肿瘤的观测和治疗，都是依靠他的光学特性和物理化学性质。

卟啉的结构和性质是特殊的，近年来在仿生学，材料科学，生物化学，医学等诸多领域得到广泛的研究，应用于农业、国防、医疗、工业、环保等领域，在新型催化剂的制备、新材料的研制、新药物开发等方面也发挥着重要作用^[2]。

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