文 献 综 述

1、洛索洛芬钠研究进展

1.1 洛索洛芬钠介绍

洛索洛芬钠( Loxoprofen sodium，LOX)是丙酸类前体型非甾体抗炎药(NSAIDS)，为布洛芬氧化产物，由日本三共株式会社于1986年开发上市，具有较高的抗炎、镇痛、解热作用，且消化道不良反应小^[1]，是我国2010年医药科技发展规划推荐品种^[2]。

洛索洛芬钠化学名为2-[4-(2-氧代环戊基甲基)苯基]丙酸钠，sodium 2-[4-（2-oxocyclopentymethyl）phenyl] propionate dehydrate ；分子式为C₁₅H₁₇O₃Na；分子量为268.3；结构式如下：

图1.洛索洛芬钠结构式

1.2 洛索洛芬钠的药理作用

洛索洛芬钠具有较高的抗炎、镇痛、解热作用，其镇痛消炎作用相当于吲哚美辛、酮洛芬的3-20倍，萘普生的4-20倍^[3]。临床广泛用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征；手术后、外伤后和拔牙后以及急性上呼吸道炎的解热和镇痛。洛索洛芬钠作为新型NSAIDS，本身没有活性，进入人体后迅速转变为反式-OH体，抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶（COX），使前列腺素（PGs）合成减少，从而达到抗炎、镇痛、解热的作用。

1.3洛索洛芬钠的药代动力学研究