枸橼酸莫沙必利片处方前研究

吕贝贝

功能性消化不良(FD)，又被人称为胃动力不足或胃动力障碍。常见的症状为上腹胀满、易饱、饭后腹胀、恶心、呕吐等^[1]。造成功能性消化不良的主要原因为胃肌收缩频率缓慢，消化酶和胃酸分泌减少，从而形成实物和气体滞留胃中，使到胃排空速度减慢^[2]。临床上治疗胃动力不足的药物主要有DA受体拮抗剂和5-HT受体激动剂及拮抗剂^[3]。因社会的发展，生活节奏日趋紧张，功能性消化不良的发病率还有逐年升高的趋势，此类疾病的药物市场也将稳步增长，因此研制一种安全有效的治疗功能性消化不良的药具有重要意义。

枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate)为大日本制药株式会社(Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd) 开发的胃动力药，商品名为加斯清(Gasmotin)，临床上用于慢性胃炎、功能性消化不良[3]、反流性食管炎^[4]及手术伴随的一系列胃肠道症状的治疗。本品为强效、选择性的5-HT₄受体激动剂，刺激乙酰胆碱释放，增强胃及十二指肠运动，为新型安全有效的消化道动力药。莫沙必利不与其他胃动力药发生相互作用，是目前报道的新型选择性5-HT₄受体激动剂药物^[5]。该药不仅治疗指数高，而且药动学特征独特，口服吸收快且安全^[6]，生物利用度达100%，其药代动力学分布与理想动力学分布模型相似。因此，莫沙必利是一种高效低副作用的胃动力药， 对受体选择性高，对心脏及大脑几乎没有影响，无QT问期延长；不影响胃酸、胰液和淀粉酶的分泌。其主要不良反应为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠及头痛等，偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高^[7]。安全性高于目前临床常用的胃复安、多潘立酮^[8]及西沙必利。莫沙必利可单一或与其他药物联合使用，具有广泛的临床应用前景。

药物通用名：枸橼酸莫沙必利

化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐

分子式：C₂₁H₂₅ClFN₃O₃#183;C₆H₈O₇#183;2H₂O

分子量：650.05

结构式：

理化性质：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微苦。易溶于N-二甲基甲酰胺和吡啶，微溶于甲醇，难溶于95%乙醇，不溶于水或乙醚。