1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

1 前言

紫杉醇（paclitaxel，商品名taxol）是一种具有抗癌活性的四环二萜类化合物。上世纪六十年代初，wani[1]等人发现红豆杉（taxus brevifolia）树皮的提取物在kb细胞株实验中显示很强的活性，经过努力，终于在1969年分离出该活性物质#8212;#8212;紫杉醇，并在1971公布了其化学结构。其抗癌机理独特，对卵巢癌、乳腺癌、肝癌、肺癌以及白血病、黑色素瘤等恶性肿瘤都具有很好的疗效[2,3]。它的作用机理是通过诱导并促进微管蛋白聚合使形成稳定的微管，破坏微管与微管蛋白二聚体之间的动态平衡，使细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，阻断细胞的复制、分裂和增值，从而阻止肿瘤细胞的生长，发挥抗肿瘤作用。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本课题组所要研究或解决的问题是：开发出一种简单、快速、有效的经过一次洗脱可将三尖山宁碱与紫杉醇分离的高效，低成本的柱色谱方法。紫杉醇作为一种疗效很好的抗癌药物，全球需求量与日俱增。针对紫杉醇的分离提纯，国内外已做了大量研究，并取得了一定的进展。但目前的提取工艺步骤多，过程复杂，特别是在柱色谱这一过程，多步柱色谱导致提取流程长，且成本高。为此，此课题非常重要。

本课题组拟采用的研究手段为：用大孔聚苯乙烯型填料的色谱分析柱对紫杉醇与三尖杉宁碱进行分离，并总结其分离规律；再将此分离过程线性放大到制备柱上，对紫杉醇与三尖杉宁碱进行大批量的分离纯化。具体途径为应用MKF-DK-RP反相半制备柱对紫杉醇粗品进行分析，根据文献及实验结果选择乙腈-水为流动相；而后对洗脱梯度进行优化，分离出紫杉醇和三尖杉宁碱；将半制备柱上的梯度优化结果及分离规律线性放大到MKF-DK-RP制备柱上，实现紫杉醇与三尖杉宁碱分离纯化的放大量处理，并探索其中流动相与两种物质洗脱速率和分离度的规律。