铜催化分子内C-H键芳基化合成5H-咪唑(2,1-a)异吲哚系列化合物开题报告
2020-04-15 16:34:05
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
1.氮杂环化合物的应用
氮杂环是生物体内组胺、组氨酸产生生物活性和发挥生理作用的重要基团。其中咪唑环是结构中含有2个氮原子的五元芳氮杂环,其中多种非共价键可发生相互作用,如氢键与金属离子配位及π2π相互作用等。以该种特殊结构的咪唑环形成的咪唑类衍生物展示了广泛的生物学活性,例如:抗真菌特性、镇痛活性、抗过敏活性、抗利什曼原虫活性和vegf接收器Ⅰ,Ⅱ和神经肽y的拮抗活性。在很多金属催化反应或有机催化反应中,这些咪唑衍生物会以配体出现,所以制备各种取代咪唑的方法在不断发展,如作为人工受体用于分子识别,作为人工酶用于仿生催化,作为药物具有广泛生物活性(组胺受体阻滞剂、质子泵抑制剂、抗病毒、抗癌等)。尤其作为抗癌药物其显示了广阔的应用前景,并且近些年来备受关注。
2. c-h键活化形成芳-芳键的催化及铜(Ⅰ)催化的提出与进展
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
2.1本实验在构建个反应过称中,通过对反应体系的个条件进行了优化
⑴对体系的碱环境和一些c-芳基化反应中常用的配体进行了筛选
⑵除了碱和配体外,催化剂的选择对于反应产率的影响无疑也是巨大的,所以我们对四种常见的亚铜盐(cu2o, cucl, cubr 和 cui)进行了筛选
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