1实验目的

1-（3,5-二氟-6-氨基吡啶-2-基）-6-氟-7-氯-喹诺酮-3-甲酸甲酯为目前在研三期临床喹诺酮类抗生素Delafloxcin的关键中间体。本课题以2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸甲酯为原料，经缩合、取代、环合而合成目标化合物。并对合成方法进行优化，对合成中间体以及目标产物进行质量分析和表征。

反应方程：

2试剂和仪器：

集热式恒温加热磁力搅拌器、电热恒温鼓风干燥箱、旋转蒸发仪、水浴锅、低温冷却水循环泵、三用紫外分析仪、磁力搅拌器、循环水式真空泵

丙二酸单甲酯钾盐、无水氯化镁、甲苯、原甲酸三乙酯、醋酐、乙腈、

3 研究手段

本文以2,4-二氯-5-氟-苯乙酮为原料与原甲酸三甲酯在NMP和乙腈中反应生成中间体3,中间体3依次经过胺化和环合最终合成喹诺酮中间体1-(3,5-二氟-6-氨基吡啶-2-基)-6-氟-7-氯-喹诺酮-3-甲酸甲酯 .考察反应的温度、反应的时间、反应的体系，以筛选出最优反应条件. 对成品进行理化性质的检测和波谱分析。