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微波法吡啶并嘧啶衍生物的合成研究开题报告

 2020-04-29 19:57:50  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

近二十年来,微波作为一种有效的热源正广泛应用于化学的各个领域,尤其在有机化学领域。通常在传统加热条件下需要较长回流时间才能完成的反应,在微波促进下能够方便,快速的完成。通过实验发现微波辐射对这类反应具有很高的促进作用。在常规回流条件下需4~16h才能完成的反应,在微波辐射下,8~28min即可完成,而且产率有所提高[1]。与传统法相比,微波辐射下的有机反应通常具有反应速率快、操作简便、副产物少、纯度高、清洁环保以及节约能源等优点[2]。因此,微波辐射技术应用于活化有机反应前景广阔。

通过不同的合成工艺合成了几种吡啶并嘧啶衍生物。并对其合成的不同理化因素进行了讨论。通过比较反应总时间和收率,对常规合成法和微波辅助合成法进行了比较。大多数有机反应需要在有机溶剂中进行,在溶剂中反应物分子能均匀分散、稳定交换能量。但是,大多数的有机溶剂易挥发、易燃、有毒、污染环境且难以回收,这就增加了生产的危险性和毒害性,同时也增大了生产成本。

随着人们对人类生存环境的日益重视,越来越多的科学家将有机合成的研究重点放在对环境无污染的绿色合成上,其中水相有机化学反应是近年来新兴的研究领域,越来越受到人们的重视。与传统有机反应相比较,水相有机反应具有许多优点:例如,水廉价易得,具有方便、环境友好以及提高反应的立体选择性等。另外,对无溶剂有机反应进行研究也具有重要的实践意义和广泛的应用前景。无溶剂反应,由于反应中没有溶剂分子参与,反应体系不同于溶液中,反应物的局部高浓度,增加了反应速率,大多反应在固态下进行,反应分子有序排列,提高了反应的选择性和收率,同时,由于操作简单,可利用简单机械研磨、微波辐射和超声波辐射等手段加速反应,因此是一种较理想的合成方法。利用微波技术合成五元含氮杂环化合物、六元含氮杂环化合物的研究越来越受到学界重视[3]。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

吡啶并嘧啶类衍生物是一类重要的含氮杂环化合物。这类化合物以其显著的药物活性成为当下有机化学和医药化学研究的热点之一。科学研究表明,这类化合物在抗肿瘤、抗真菌、抗支气管炎等方面具有较好的化疗作用。因此,研究这类结构化合物的合成具有重要的意义。随着绿色化学的发展,微波辅助的合成方法作为一种新的合成手段被广泛的运用于化学的各个研究领域当中。与常规加热法相比较,微波加热法具有能量利用率高,加快反应过程,减少反应时间,提高反应产率的优势。

采用2-硝基亚甲基六氢嘧啶、不同取代的苯甲醛、苯磺酰基乙腈为原料,Piperidine做催化剂,乙醇作为反应溶剂,合成了一系列吡啶并嘧啶类化合物。并对催化剂、溶剂、反应时间等条件进行了优化,得到了最佳的反应条件。所得化合物均经过熔点、IR、1H NMR及高分辨率质谱表征,确定其结构。而且每个系列均给出了详细的可能反应机理。

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