1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文献综述 1.引言 海因类化合物，是指含有各种取代基的五元杂环化合物，又称乙内酰脲类化合物，因其具有强的生物活性，已被应用于药物[1]，主要起抗惊厥，雄激素受体拮抗剂及雄激素受体调节剂[2]等作用；其衍生物还可用于有机合成、化工、纺织、生化等领域，因此，开发海因类化合物具有重要意义。

传统的海因衍生物的合成方法有三光气法[3]、bucherer-bergs法[4]和由氨基酸衍生物合成法[5]等方法。

这些方法或反应条件苛刻，或涉及有毒试剂，或所用试剂商业上无法大规模获得，限制了海因衍生物的大规模制备与应用。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1. 本课题的研究目的 在总结前人各种海因合成的方法，参考国内外文献，选择一种适应性最高的方法合成几种海因，为海因在有机催化开环聚合的应用做好准备。

2. 拟采用的研究手段 目标制备三个不同取代的海因衍生物，3,5,5-三甲基海因，5,5-二苯基-2-硫代海因和5,5-二苯基海因（苯妥英）。

（1）3,5,5-三甲基海因的合成 利用5,5-二甲基海因，首先将其与碱反应生成海因钾盐，继而与碘甲烷反应，用甲基取代氮上的氢，得到目标产物，最后对产物进行分离、纯化及表征，计算产率。