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新型脱氢松香胺类抗锥虫病药物的合成研究开题报告

 2020-05-04 21:37:27  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

第一章 文献综述 1.1 人类非洲锥虫病简介 人类非洲锥虫病 (human african trypanosomiasis, hat),又称睡眠病(sleeping sickness),是一种由布氏锥虫 (trypanosoma brucei) 引起的、依靠舌蝇传播的人兽共患寄生虫病[1]。

如图1-1所示,hat广泛流行于非洲撒哈拉以南地区,威胁着37个国家,共七千万人口的健康[2]。

若不能有效且及时得到治疗,hat将是致命的[3]。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

第二章 研究内容 2.1 现有研究基础 本课题组近年来针对t.brucei进行了高通量筛选 (high-throughput screening, hts),在所测试的87296种化合物中发现了5种具有良好活性的药物骨架,如图2-1所示。

本课题组已对9-12进行了构效关系研究 (sar) 并取得了优秀成果。

图2-1 课题组发现的具有药效的化合物骨架结构 但针对骨架13,本课题组暂未进行充分研究,也未有文献系统报道。

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