文 献 综 述

1、结构与名称

1. 1结构式

【分 子 式】C₇H₁₅NO
【分 子 量】161.20
【收录药典】中国药典
【开发单位】Sigma-Tau
【首次上市】1978年，法国
【性　　状】本品为无色澄明液体。
【用　　途】
　　左卡尼汀是一种用途广泛的氨基酸类药物，加本品替补疗法用于长期的血液透析、左卡尼汀缺乏症、肌肉营养不良、心肌病、急性和慢性心肌梗塞形成、心绞痛、三环类抗抑郁药引起的心律失常、老年性痴呆症、早老性痴呆以及机能衰弱。

2、左卡尼汀的理化性质

性状：本品为无色的澄明液体；微香，味甜。

药理作用：左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。
本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍。

药代动力学：一次口服0.5g，健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5～2g，对健康受试者，其生物半衰期大约为2～15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合。
左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径，静脉注射12小时内从尿中回收大约70％，24小时内大约80％。口服给药，尿中回收10％。

适应症：用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。

用法与用量：口服，用餐时服用。成人每日1g，分2～3次服用；儿童起始剂量每公斤体重50mg，根据需要和耐受性缓慢加大剂量，通常剂量为每公斤体重50～100mg(最大剂量一天不超过3g)。

3、相关研究背景

研究阶段：早在1905年，俄国的Gulewitsch和Krimberg就从牛肉渍计中发现了肉毒碱。1927年，Tomita和Sendju确定了化学结构。1948年，Fraenkel发现黄粉虫（Tenebrio molitor）幼虫的生长需要一种生长因子，并将其命名为维生素BT。1952年Carter等确证了维生素BT即为肉碱。从1953年开始肉碱列在美国《化学文摘》中Vitamin BT的索引栏目下。1958年，Fritz发现左旋肉毒碱能促进线粒体对脂肪的代谢速率，并明确了左旋肉毒碱在脂肪氧化中的基本作用，揭示了它是人体必需营养物质。1973年，Engel报道首例肉毒碱缺乏病例，并用肉毒碱治疗。八十年代，肉碱毒作为商品在国外上市，并被收入《美国药典》第22版，直至1984年才明确左旋肉毒碱是一种很重要的营养剂。1985年在芝加哥召开的国际营养学术会议上将左旋肉毒碱指定为"多功能营养品"。1998年，法国规定肉毒碱可作为营养剂。1989年法国又重申其可作为多用途营养剂。1993年，美国食品药物管理局（FDA）专家委员会认为左旋肉毒碱是"公认安全无毒"的。1994年德国卫生部规定肉毒碱使用量无需规定上限。1996年，中国第十六次全国食品添加剂标准化技术委员会，允许在饮料、乳饮料、饼干、固体饮料、乳粉中使用左旋肉毒碱。目前，世界上已22个国家和地区在婴儿奶粉中加入左旋肉毒碱。左旋肉毒碱经各国安全性试验，证明是安全的，唯一的副作用就是短暂性腹泻。

药理毒理：左旋肉毒碱是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍。