论文总字数：19711字

摘 要

本文的重点是如何提高肽树枝状聚合物的合成产率，以及如何控制其产品合成，设计用于有效满足纯度要求的核查渠道，以获得满足纯度要求的纳米药物系统。新型药物载体能够成为世界医药学新的研究发展方向，为病症的治愈提供了新的思路和现有给药系统的不足问题提供了解决设计方案。新型纳米药物输送系统的出现，以提高药物的效率，安全性和有效性。对于高效的药物载体在药物输送发展过程中，我们不仅可以能够有效降低药物输送过程中的损耗，还能够显著地降低药物副作用和不良作用反应。因此，新型纳米药物输送系统近年来的研究已经受到广泛的关注。树状大分子是近年来随着我国经济蓬勃发展的一类新型技术应用研究高分子化学应用材料,亦是其中的一个佼佼者。由于大量大分子表面活性剂特有的官能团的分布，加之分子尺寸和合成以控制，因此树枝状大分子特性的分子内空腔被广泛应用于许多领域。其中，因具有球状蛋白质的空间链段结构，使其能够拥有各种优异的水溶性、生物组织相容性、生物抗降解性和其在细胞内的低毒性等性能发展特点，树状多肽载体不光可以运载药物到指定区域，还因为其独特的疏水空腔可装载同性药物，在药物作用时对药物适当增溶和减缓药物释放速度。综上所述肽树状大分子在医学研究领域相当大的潜在应用。

关键词：药物载体 肽类树状大分子 合成

Controlled synthesis and drug loading of amphiphilic peptide dendrimers

Abstract

the focus of this paper is on how to improve the synthesis yield of peptide dendrimers and how to control their product synthesis and design verification channels for effectively meeting purity requirements to obtain nanopharmaceutical systems that meet purity requirements. The new drug carrier can be a new research and development direction of medicine in the world, which provides a new idea for the cure of diseases and a solution to the problems of the existing drug delivery system. emergence of novel nanomedicine delivery systems to improve drug efficiency, safety, and effectiveness. In the development of drug delivery, we can not only effectively reduce the drug delivery process The loss of the drug can also significantly reduce side effects and adverse effects. therefore, the research of new nanomedicine delivery system in recent years has received extensive attention. Dendrimer is a kind of new technology application research material with the development of Chinese economy in recent years. because of the distribution of functional groups specific to a large number of macromolecular surfactants, coupled with the control of molecular size and synthesis, the intramolecular cavities of dendritic macromolecular properties are widely used in many fields. Among them, because of the spatial chain structure of globular protein, it can possess various excellent water solubility Peptide dendrimers can not only transport information by loading drugs, but also load hydrophobic drugs in their hydrophobic cavities, which can enhance their solubility and function as. taken together, peptide dendrimers have considerable potential applications in medical research.

Key Words: Drug carriers； Peptide dendrimers； compose

目录

摘 要 I

Abstract II

第一章 纳米药物递送系统 1

1.1纳米药物递送系统 1

1.2纳米药物递送系统的优势及面临的问题 1

1.3纳米药物递送系统的研究进展 2

第二章 树状多肽纳米药物递送系统 4

2.1树状多肽 4

2.1.1树状多肽的定义 4

2.1.2树状多肽结构特点 4

2.1.3肽类树状大分子作为药物递送系统的优势 4

2.1.3.1增溶药物 5

2.1.3.2缓释药物 5

2.1.3.3靶向作用 6

2.2常用的树状多肽分类 7

2.2.1聚赖氨酸树状大分子 7

2.2.2聚谷氨酸树状大分子 9

2.2.3聚脯氨酸树状大分子 9

2.3树状多肽的合成策略 10

2.4树状多肽纳米载药系统的制备 11

2.4.1固相法 12

2.4.2液相法 12

2.4.3Click reaction合成法 13

2.4.4交联合成法 14

2 .5树状多肽的载药方式 14

2.5.1物理包裹 14

2.5.2化学键合 14

2.6树状多肽纳米载药系统的应用进展 15

2.6.1抗癌细胞中的应用 15

2.6.2抗疟疾的应用 16

2.7树状多肽面临的问题 16

第三章 总结与展望 17

参考文献 19

致谢 22

1. 纳米药物递送系统

1.1纳米药物递送系统

单一或复杂的药物载体组成的药物递送系统混合用于负载药物且所含粒子尺寸一定的统称，称之为纳米药物递送系统^[1]。纳米药物递送系统是使用了纳米技术将天然的或人工的混合制备成的新型分子材料，而作为药物载体就是其重要应用中的一方面，其负载药物或与药物混合制备成的纳米级的材料来治疗疾病已然成为当今医学界不可缺失的一环。药物在亚粒子中的包封不仅能有效调节包封药物的流速，还能增加生物体内生物膜的离子通透性，改变生物体内的离子分布，使生物细胞膜可以精确识别外来物，从而使药物的运输减少阻碍。纳米粒（nanoparticle,NP）的定义为粒径尺寸在区域内恒定的固态胶体颗粒，区域范围通常为10-1000nm，也常称之毫微粒。纳米粒的合成简便从原料上来分可为两大类，先天纯天然的或后天人工制成的，常以纳米技术制成纳米级分子用物理或化学的手段运载药物。在现代科学技术的限制下，区别原材料空间结构性质和制备的成本工艺，可将纳米粒子广义分为两种，其中纳米球为一类，纳米囊为第二类。

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