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摘 要

随着科技水平的迅猛发展，近几年来树状大分子已经走入大众视野，其中肽类树状大分子尤为突出。具有普通树枝状分子的特征如规整性、高度支化、表面呈现高密度功能团、尺度为纳米级、单一分子量等之外，同时还具有类似蛋白一样的球状结构、优良的生物相容性、水溶性、耐蛋白酶水解、生物降解等独特的性能。肽类树状大分子的上述特点，使它在生物医学应用中显示出诱人的前景。本实验用发散法在缩合剂作用下合成得到带Boc保护集团的二代聚赖氨酸树状大分子，计算产率为91%。再用一定比例的三氟乙酸（TFA）进行脱保护反应，得到二代聚赖氨酸树状大分子。通过核磁和质谱谱图来分析表征产物结构，进行实验操作数据分析讨论。从而进一步讨论其在医学上可能应用的价值。

关键词： 肽类树状大分子 发散法 表征应用

Design and Synthesis of Polylysine Dendrimer

Abstract

With the rapid development of science and technology, dendrimers have come into public view in recent years, among which peptide dendrimers are particularly prominent. The characteristics of ordinary dendritic molecules such as regularity, high degree of branching, high-density functional groups on the surface, nano scale, single molecular weight, etc., but also has a similar protein-like spherical structure, excellent biocompatibility, Water-soluble, protease-resistant, biodegradable, and other unique properties. The above characteristics of peptide dendrimers make it attractive for biomedical applications. In this experiment, a secondary polylysine dendrimer with a Boc protecting group was synthesized by a condensing agent under the action of a condensing agent, and the calculated yield was 91%. The deprotection reaction was further performed with a certain ratio of trifluoroacetic acid (TFA) to obtain a second-generation polylysine dendrimer. The structure of the product was characterized by NMR and MS spectra, and the experimental data was analyzed and discussed. To further discuss the value of its possible applications in medicine.

Keywords: Peptide dendrimer；Divergence；Characterization；Application

目 录

摘 要 I

Abstract II

目 录 III

第一章 绪论 1

1.1 树状大分子的概况 1

1.2 肽类树状大分子的介绍 2

1.3 合成方法 3

1.4 合成策略 3

1.5 应用 5

1.5.1 成像 5

1.5.2 药物载体 6

1.5.3 功能化大分子药物 7

第二章 二代聚赖氨酸树状大分子的合成与表征 9

2.1 实验准备 9

2.1.1 实验仪器 9

2.1.2 实验试剂 10

2.1.3 合成路径 11

2.2 实验操作 12

2.2.1 准备阶段 12

2.2.2. 带保护基团的二代赖氨酸合成操作 13

2.2.3.产物提纯 13

2.2.4.柱层析 14

2.2.5.旋蒸干燥 15

2.2.6.脱保护反应 16

2.2.7.后处理 16

2.2.9计算分析 17

2.3 二代赖氨酸树状大分子的表征 17

2.3.1 核磁表征（氢谱） 17

2.3.2 质谱表征 18

2.4结果与讨论 20

2.4.1 实验分析 20

2.4.2 产物分析 20

第三章 结论与展望 21

参考文献 22

致谢 23

第一章 绪论

1.1 树状大分子的概况

树枝状聚合物被定义为具有分层结构的聚合物大分子，为表面化学修饰提供平台[1]。一般的树枝状大分子结构可分为：内核，内腔和外层紧密的表面集团（图1-1）。

这三个独特的组分组成分别是内核是那些拥有一个或者多个反应引发核，内腔是与内核共价连接的分支单元。外层是那些主要决定树枝状大分子物理和化学性质的功能表面基团构成。这三个部分组成一个独立子系，随着枝化单元的不断的增加，体系不断扩张进而产生形成G1，G2，G3等更高代数的产物。在这扩张中，树枝状聚合物表面的基团会对内部起到保护作用，并且可以对外来反应物和溶剂进行分子识别功能。

树状大分子具有精确的分子结构（其重复反应，每部的思路明确且反应可控）；高度几何对称性质（其重复反应可以精确其结构，且内部高度对称）；大量官能团（其表面官能基团因重复反应，成几何增长）；分子内存在空腔（其重复反应，每代的物质都存在内部空腔结构）；相对分子量可控（其重复反应，可精确每步反应得到的产物相对分子量）；分子具有纳米尺度（高度支化拓扑结构，属于纳米材料）等特征。

图1-1 树状大分子

根据树枝状聚合物的特征我们可以选用不同的表面官能基团设计不同功能的树枝状大分子聚合物，例如（图1-2）还有包括截短抗体[2]和碳水化合物类似物[3]在内的多种配体类型已经与树枝状支架结合为表面官能团。因其高度分支化的结构和多样化的表面功能，可应用于催化，纳米材料，膜材料，医疗检测，生物医药等方面。接下来我介绍一下肽类树状大分子。

图1-2

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