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摘 要

微孔有机聚合物（MOPs）是一类具有较大的比表面积、含有大量孔道的多孔材料，可用于作为药物载体材料，解决了一般有机材料缺乏定义明确的孔隙率、难以对药物有效控制等问题。本文通过以卟啉作为骨架的基本构筑单元的傅-克烷基化反应，合成了含三嗪环结构的微孔有机聚合物TPPCC（BET比表面积为567 m²·g^-1）和TPPCC-Mn（BET比表面积为1082 m²·g^-1）。并以这两种聚合物为载体吸附布洛芬，得到TPPCC的负载量为48.33 %，TPPCC-Mn的负载量为62.48 %，较传统介孔材料20 ~40 %左右的药物负载量有很大的提升。聚合物的药物释放动力学曲线表明，TPPCC和TPPCC-Mn都在10 h内均匀释放，释放量分别为10 %和7 %。

关键词：微孔 卟啉 布洛芬 药物释放

Synthesis of porphyrin based microporous organic polymers and their drug release properties

Abstract

Microporous organic polymers (MOPs) is a class with larger specific surface area, containing a large number of pores of porous materials that can be used as a drug carrier material to solve the general organic material to the lack of a clear definition of porosity and the difficulty of effective drug control. In this paper, by with porphyrin as a skeleton of the basic building blocks of the Friedel-Crafts alkylation reaction, synthesized containing triazine ring structure of microporous organic polymers TPPCC (BET specific surface area for 567 m²·g^-1) and TPPCC-Mn (BET specific surface area for 1082 m²·g^-1). And taking these two kinds of polymers as the carrier for adsorbing ibuprofen. The loading ratio of TPPCC is 48.33% and the loading ratio of TPPCC-Mn is 62.485, which is much better than that of traditional mesoporous materials around 20~40%. The drug release kinetics curves of the polymers show that both TPPCC and TPPCC-Mn are uniformly released within 10 h, the release amount is 10% and 7%, respectively,

Keywords: Microporous; Porphyrin; Ibuprofen; Drug release

目录

摘要 I

Abstract II

第一章 文献综述 1

1.1 药物缓释的研究目的 1

1.2 多孔材料在药物缓释方面的应用 1

1.2.1 无机介孔二氧化硅的应用 2

1.2.2 多孔有机骨架材料的应用 2

1.2.3 金属有机骨架材料的应用 2

1.3 微孔有机材料 3

1.3.1 超交联聚合物 HCPs 3

1.3.2 自具微孔聚合物 PIMs 3

1.3.3 共价有机骨架聚合物 COFs 4

1.3.4 共轭微孔聚合物 CMPs 4

1.4 卟啉基微孔有机聚合物研究进展 4

1.5 本论文的研究意义和内容 5

1.5.1 研究意义 5

1.5.2 研究内容 5

第二章 实验部分 6

2.1 实验试剂 6

2.2 实验仪器 7

2.3 表征与测试方法 7

2.4 实验 8

2.4.1 聚合物的合成 8

2.4.2 药物释放实验操作 9

第三章 结果与讨论 10

3.1 FT-IR表征分析 10

3.2 形貌特征 11

3.3 孔分析 11

3.4 药物负载量和药物释放曲线 12

第四章 结论与展望 14

4.1 结论 14

4.2 展望 14

参考文献 15

致谢 17

第一章 文献综述

1.1 药物缓释的研究目的

尽管传统的疗效高的口服药在一定程度上减轻了人类的痛苦，但由于这些药物分子在人体内代谢过快，长期用药，多余的药物残留难免会对人体造成一定产生的伤害，并且这些药物分子选择性到达指定部位的能力差^[1-2]。为了更好地解决现在传统释药存在的各种潜在问题。近年来，国内外科研人员逐渐将多孔材料应用于药物缓释领域^[3]，提出了药物控制释放的理念（Drug Controlled Release System，DCRS），它是指在预期的时间内控制药物的释放速度并以一定方式维持它在人体内的药物浓度，药物以受控形式作用在特定器官部位释放^[4-6]。

药物缓释技术是一门结合了生命科学、材料科学和信息科学的综合学科。这种技术的形成一般需要三大要素：拥有良好生物性的携药载体、足够的载药能力以及靶向定位性。携药载体的选择是其中的关键。所以，如何设计合成新型的药物载体材料是药物缓释技术的重中之重。

1.2 多孔材料在药物缓释方面的应用

多孔材料是一种具有固定尺寸和数量的孔隙结构材料。由于其广泛的潜在应用包括气体的吸附与分离、催化、去除有害化合物、水处理、支撑催化剂活性基团和电子设备，纳米级孔隙度（1-100 nm）的高度多孔有机框架的发展吸引了大量的关注。

国际纯粹与应用化学联合会（International Union of Pure and Applied Chemistry，IUPAC）将孔的大小分成三类^[7]，分为：孔直径小于2 nm的微孔（micropores）；孔直径在2~50 nm之间的介孔（mesopores）；孔直径大于50 nm的大孔（macropores）。若以化学成分做标准可以划分，还可以分为：活性炭和多孔氧化硅等。

药物缓释是多孔材料很好的应用领域，有序的孔材料一般都具有较高的比表面积和比孔容，可以在材料的孔道里装载上卟啉，或者固定包埋生物药物，经表面改性处理后的孔材料能提高药物负载量及减缓药物释放速率^[8]。

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