文 献 综 述

一、 引言

在医学领域，传统的口服药物极大的推动了医学事业的发展，它们疗效高，服用方便，但这些传统的药物也存在自身缺陷，即它们需要服用它们的病人频繁的使用。归其原因可大致分为两点，一是传统口服药在人体内代谢快，吸收速率较难控制，二是传统药物小分子靶向定位能力低，很难明确集中的作用于病变部位。这样一来，病人体内就会蓄积过高浓度的药物残留，俗话说是药三分毒，因此，这些过高浓度的残留药物势必对人体造成危害。而药物缓释则是基于将负载在特定的载体基质上的药物分子按照动力学曲线将一定浓度的药物以一定的释放速率是放到制定环境中的原理的一种技术。因此这种技术恰恰具有明显的定位强，药效长，给药少等特点，从而可以大大提升药物的利用效率，减少病人痛苦，降低医疗成本。

药物缓释的载体材料主要包括有机材料和无机材料两类，药物缓释制剂主要有骨架型和贮库型两种。有机微孔骨架聚合物因其大的比表面积，轻质的骨架结构和良好的稳定性与传统的多孔材料相比，许多优点，比如，一是有机化学为微孔有机骨架材料在结构设计合成以功能化上提供了灵活而丰富的合成路线；二是其骨架中仅有C，H，O，N，B等轻元素组成，具有很低的骨架密度；三是其骨架中的共价键合为自身提供了较高的稳定性；四是有机聚合物具有较好的加工成型性；等。虽然在无机材料中可以通过在孔壁上植入有机分子调节释放，但其药物负载量却会因此下降。而由于许多种药物分子都可以包载于有机材料中，而骨架型结构中的药物释放不呈零级释放，所以有机微孔骨架聚合物在药物释放方面不但有较高的药物负载能力还因其明确的孔隙率得以能够准确的控制药物释放速率。

二、多孔材料在药物控释中的应用

1.分子筛材料在药物控释中的应用：

Vallet ^[1]教授最先在药物控释研究中采用介孔材料，2001年他将Mobil公司的中孔分子筛MCM41作为药物载体运载水不溶性药物布洛芬，并发现MCM41可以延长药物的释放周期，压片法释放周期更长。

随后，在Vallet 教授的研究基础之上，吉林大学的Qu F和Zhu G^[2]等人分别利用卡托普利(Captopril)布洛芬作模型药物负载于MCM41之上对负载药物后的介孔材料的行为进行模拟研究，最后他们与将布洛芬装载于SBA系列介孔材料中的Anderson^[3]等人一样，都发现药物的缓释速率不仅受孔径大小的影响还和介孔粒子的大小有关。char nay 等^[4]用常见的乙醇、DMSO （二甲亚砜） 、DMF （N，N-二甲基甲酰胺）、DMA（二甲胺）、乙烷为溶剂，将布洛芬装载于MCM-41中，发现乙醇体系中的载药量最大。

Yang 等人^[5-6]利用羧基化的SBA-15装载万古霉素，发现降低体系 pH 值能提高最终药物释放量；酶和磁场也同样可加于释放环境中影响药物释放速率。

2.碳水化合物在药物控释中的应用：