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摘 要

乳液的溶剂蒸发法和溶剂提取法制备微胶囊技术广泛应用于医药、农药以及生物等行业。本课题以聚己内酯为囊材，以聚乙烯醇和十二烷基苯磺酸钠作为表面活性剂，采用溶剂蒸发法与溶剂提取法对麻醉药物盐酸罗哌卡因进行微胶囊的制备与表征研究。研究结果表明，溶剂蒸发法和溶剂提取法均可以成功制备盐酸罗哌卡因-聚己内酯微胶囊。溶剂提取法与蒸发法的不同之处在于溶剂的去除方式和去除速率不同。另外，选取溶剂蒸发法，运用单因素控制变量法，研究了以包药率为目标的微胶囊制备最佳工艺条件。

关键词：微胶囊；溶剂蒸发法；溶剂提取法；麻醉药；聚己内酯

Study on the preparation method of ropivacaine hydrochloride and polycaprolactone microcapsules

Abstract

The solvent evaporation method and solvent extraction method of the emulsion to prepare microcapsules has been widely used in medi-care cal pesticide industry, and biotechnology industries. The Ropivacaine (ROP)-poly (ε-caprolactone) (PCL) microcapsules were prepared and characterized using the solvent evaporation method and solvent extraction method with PCL as barrier material and ROP as core material, and poly (vinyl alcohol) (PVA) and sodium dodecyl benzene sulfonate (SDBS) as surfactant, respectively. It could be found out that the microcapsules could be prepared from the both methods and the difference was the means and rate of the solvent removal. Additionally, the optimal condition for the highest encapsulation efficiency of the microcapsule preparation was identified using the singe-factor orthogonal test.

Keywords：Microcapsule; Solvent evaporation method；Solvent extraction method；Anesthetic；Polycaprolactone

目录

摘 要 I

Abstract II

第一章 引言 1

1.1 微包裹技术的概况 1

1.2 微胶囊技术的发展历史 2

1.3 微胶囊技术的制备方法 2

1.3.1 乳液聚合法 2

1.3.2 原位聚合法 3

1.3.3 界面聚合法 3

1.3.4 乳液的溶剂蒸发/提取法 4

1.3.5 喷雾干燥法 5

1.4 微胶囊的表征方法 5

1.4.2 微胶囊的形貌 5

1.4.3 微胶囊的粒径大小及分布 5

1.4.3 微胶囊载药率及包药率的测定 5

1.5 微胶囊技术的应用 6

1.5.1 生物技术领域的应用 6

1.5.2 医药领域的应用 6

1.5.3 食品工业领域中的应用 6

1.5.4 农药领域的应用 6

1.6 本项目研究 6

1.6.1 研究目的 6

1.6.2 研究方法 7

1.6.3 研究内容 7

第二章 实验部分 8

2.1实验试剂及仪器 8

2.2 盐酸罗哌卡因—聚己内酯微球的制备方法 9

2.1.1 溶剂蒸发法的制备方法 9

2.2.2 溶剂萃取法的制备方法 10

2.2.3 ROP-HCL-MS的形貌检测 10

2.3 盐酸罗哌卡因空白样微球的制备研究（A组:O/O、B组:O/W、C组：O/W） 10

2.3.1 制备方法 10

2.3.2 初步制备处方及条件 10

2.3.3 微球形貌检测与表征 11

2.3.4 小结 12

2.4 盐酸罗哌卡因微球溶剂蒸发/提取法的制备研究（A组:O/W、B组:W/O/W、C组：O/O） 12

2.4.1 制备方法 12

2.4.2 初步制备处方及条件 12

2.4.3 微球形貌检测与表征 12

2.4.4 小结 13

第三章 数据处理 14

3.1. ROP-HCl-MS 包药率、载药率 14

3.1.1 ROP-HCl 标准曲线的建立 14

3.1.2 回收率的考察 14

3.1.3 包药率、载药量的测定 15

3.2 盐酸罗哌卡因-聚己内酯微球制备的单因素考察 15

3.2.1 制备方法 15

3.2.2 方法和结果 15

3.2.3 小结 18

第四章 结论部分 19

4.1 总结 19

4.2 未来 19

致谢 20

参考文献 21

第一章 引言

盐酸罗哌卡因能使中枢神经麻醉,可以起到镇痛的作用。现当代医学对麻醉研究方向主要是局部麻醉，如今局部麻醉被广泛的用于医学，但是药效时间普遍比较短，盐酸罗哌卡因浓度高了会有不良反应，除了能使局部麻醉以外，还会引起一定的吸收作用。因此，目前的的盐酸罗哌卡因都是小剂量的多次数的注射，如果加大剂量，就会使人体有不良的反应。注射的少了起不到麻醉的效果，止不住患者的疼痛。所以本研究就是通过现代的技术对盐酸罗哌卡因进行一个微包裹，让其缓慢释放。可以见得，麻醉药缓慢释放的科研、制取和应用具有重要的医学上的实际意义。

1.1 微包裹技术的概况

微包裹技术是将物质进行微量包裹的一种技术，是储存微量物质微型包装的一种技术。具体来说，就是在微观上（1微米-1000微米），使用自然的或人工合成的高分子膜将需包裹的物质完全包起来。这样，在保持目的物原有性质的基础上，实现目的物的缓慢释放和控制释放。其中，高分子连续薄膜的作用在于增大（或改变）目的物的传质阻力^[1-3]。通常，被叫做壁材，被包覆的目的物叫做芯材（或囊芯）。

微包裹技术制备的产品称为微球/微胶囊。其粒径一般控制在1000微米（1毫米）以下，其结构多种多样，如下图图1.1所示。

图1.1 微胶囊的不同结构

1.2 微胶囊技术的发展历史

微球/微胶囊的包裹技术始于上个世纪30年代，但是发展特别的快。下表1.1中列举了微球技术发展过程中的主要成就和成果^[4-8]。

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