2,3-二氮唑基硫色酮类化合物的合成研究任务书
2020-06-04 20:32:55
1. 毕业设计(论文)的内容和要求
硫色酮(苯并噻喃-4-酮)及其衍生物,是对天然色酮类化合物的1位进行化学修饰而得到的全合成化合物,具有广谱高效的抗真菌活性,是目前研究开发新型抗真菌医药和农药重要的先导结构之一。
本课题将以 2#8217;-1H-(1,2,4-三氮唑)-2,4-二氟苯乙酮为原料,经二硫化碳关环、氧化而在硫色酮2-位引入亚砜基团,利用亚砜的离去能力,经氮唑类化合物的亲核取代而合成2,3-二氮唑基硫色酮类化合物。
2. 参考文献
参考文献 [1]肖涛,田欣.色酮及硫色酮类化合物的合成进展,2014,36(2):125~130 [2]Jae In Lee,Min Jung Kim.A Practical Synthesis of Thioflavones and Heterocyclic Analogues by Intramolecular Rearrangement of S-2-Acetophenyl Benzothioates as a Key Step, 2011, 32(4) :1383 [3]Guangyan Yu.The synthesis of 7-substituted-3-triazolyl thiochromone derivatives,2012:17~26 [4]曹玲华,张林,顾军.3-(3-芳基-5-硫酮-1,2,4-三唑-4-基)氨甲酰基色酮类化合物 的合成,2002,22(6):1 [5]燕珂.N-(6-取代色酮-3-亚甲亚氨基)-S-(1,3,4-三唑-2-基)硫代乙酰胺的合成,2003:4~13 [6]JE Andersonmckay,AJ Liepa,Aust.Citation J.Chem.1987,40:1179. [7] Oludotun A.P.,David,P.C.,Kavin A.,Ronald G,m.Samarendra N.M.,Chieko K. Chem Heterocycl.Compd.(Russ),1998,377(11):1536 [8]肖涛,于广燕.色酮及硫色酮类抗真菌化合物的研究进展,2011,36(7):481~485 [9]Alexandra Gaspar,Maria Joao Matos,Jorge Garrido et al.Chromone:A valid scaffold in medicinal chemistry,2014,114:4960~4992 [10]Xueyu Qi, Haoyue Xiang, Chunhao Yang.Synthesis of Functionalized Chromeno[2,3-b]pyrrol-4(1H)-ones by Silver-Catalyzed Cascade Reactions of Chromones/Thiochromones and Isocyanoacetates,2015,17:5590#8722;5593 [11] Chase Mabe, Shabree L. Knick, William G. Shuler,Sarah S. Carlisle,Ellyn A. Smith.Preparation of a Select Tautomer of Various Unsymmetrical 1,3,5Pentanetriones, (1Z,4Z)-1-(Aryl)-1,5-dihydroxy-5-phenylpenta-1,4dien-3-ones, a 4H-1-benzothiopyran-4-one, and a 2#8209;(2oxoyl)quinolin-4(1H)-one Phillip J. 2015, 54,:7207~7211 [12] 赵国锋,杨华峥.化学通报,1995,(6):34~38 [13]于志刚,侯保荣. 新型三氮唑类化合物的合成、表征、量化计算及构效关系研 究,2006 [14]John C Hackett, Young-Woo Kim, Bin Su and Robert W. Brueggemeier.Synthesis and characterization of azole isoflavone inhibitors of aromatase,2005:4063~4070 [15]Rangappa S.Keri,Srinivasa Budagumpi,Ranjith Krishna,R Geetha Balakrishna .Chromones as a privileged scaffold in drug discovery:Areview,2014:340~374
3. 毕业设计(论文)进程安排
1. 2016.12.01-2016.12.15,查阅文献,并筛选出符合论文课题要求的文献; 2. 2016.12.15-2017.01.15,归纳整理文献并撰写开题报告,要求内容丰富、条理清晰、格式规范,字数要求在3000字以上,文献要求最低15篇,其中英文文献数量在1/3以上。
此期间要求翻译一篇外文文献,要求内容切实、语义通顺; 3. 2017.03.01-2017.04.30,在实验室进行实验研究,掌握有机合成实验的基本操作,通过为期两个月的实验技能训练,最终能够独立进行简单的有机合成实验。
4. 2017.05.01-2017.05.31,整理实验结果,并对实验结果进行归纳和整理;撰写毕业论文初稿,要求内容丰富、条理清晰、格式规范,字数要求在8000字以上,文献数量在25篇以上,其中英文文献数量在1/3以上。