摘 要

ABSTRACT II

第一章 文献综述 1

1.1 概论 1

1.2 芳基吡唑类化合物的研究进展 2

1.2.1 具有杀虫活性的吡唑类化合物 2

1.2.2 具有杀菌活性的吡唑类化合物 4

1.2.3 吡唑类化合物的抗药性 5

1.3 拟除虫菊酯化合物的研究进展 5

1.4 本文的研究内容、目的和意义.......................................................................7

第二章3-氰基吡-5-氨基-1-取代苯基吡唑的合成 9

2.1 前言 9

2.1.1 3-氰基吡-5-氨基-1-取代苯基吡唑的合成 9

2.1.2 本章思路 10

2.2 实验部分 10

2.2.1实验仪器和试剂 10

2.2.2 实验原理和方法 12

第三章 结果与讨论 13

3.1 产物理化常数 13

3.2 结构表征 13

3.3 反应机理探讨 16

3.4 本章小结 16

第四章 结论与展望 17

参考文献 18

附图 20

致谢 29

摘要

氨基氰基吡唑化合物作为γ—丁酸氯离子通道抑制剂的杀虫剂，在杀虫、杀菌、消毒、消炎等一系列方面都有很多的应用。它可以模仿昆虫体内的氨基酸，也可以模仿参与体内的蛋白质和酶的代谢过程，从而紊乱昆虫体内的代谢，进而打乱昆虫体内的正常生命活动以至达到杀死昆虫的目的。

本文以取代苯胺、盐酸、亚硝酸盐的环境下进行重氮化反应然后和2,3-二氰基丙酸酯经过偶合，水解，脱羧，环合反应得到10个氨基氰基吡唑化合物的样品。

所有得到的10个样品在经过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱仪器分析后从而确认了样品的成分和结构。

关键词：氨基氰基吡唑化合物 苯胺 重氮化

ABSTRACT

An insecticide that serves as an inhibitor of gamma butyric acid chloride channels。In insecticidal, bactericidal, disinfection, anti-inflammatory and a series of aspects,there are many applications。Amino acid it can mimic insects, can also mimic in vivo protein and enzyme metabolism, and disorder of insect metabolism, and disrupt the normal life activities of insects as well as to achieve the purpose of killing insects.

In this paper, 10 samples of amino cyano pyrazole compounds were synthesized according to the active substructure method.

In this paper the substituted aniline and substituted aniline based on various locations of various sub items, and hydrochloric acid, nitrite environment of diazotization reaction and 2,3- two cyano propionic acid ester through coupling, hydrolysis, decarboxylation, cyclization reaction of 10 cyano amino pyrazole compounds samples.

All 10 samples were analyzed by elemental analysis, infrared spectroscopy and 1H NMR. The composition and structure of the sample were confirmed.

Keywords: cyano amino pyrazole compounds aniline diazotization

1. 文献综述

1.1概述

人类与大自然的斗争史开始于人类诞生之时。在进入新世纪后，人类面临了来自许多方面的挑战，包括人口和粮食、环境和环境品质、能源和其他自然资源、社会福利以及新的信息系统^[1]。 人口的爆炸性增长带来的粮食需求变多，但是人均耕地面积也变少了。为了应对这一危机，人们从二十世纪五十年代起就想方设法在有限的耕地面积上尽量收货更多的粮食作物，目前主要是提高技术和复种指数，培育和种植高产量产物，使用农药来防止弄虫害。据联合国粮农组织统计显示，病虫鼠害导致粮食减产的损失就达到了30%-35%，而使用农药就能减少损失并且增加单位面积上的粮食产量。同时也在农作物的生长加工储存起到很大的作用^[2]~[3]。

在二战后，农药的进步兴旺发达，尤其在1980到1990之间，农药的研究欣欣向荣。1974年的农药就达到了51亿美元的销售额，在1979年的时候又卖到了109亿。我国又是传统的农耕国家，农药的研究在我国一定有无可估量的前景。

凡事有利就有弊，大家光看见的农药给我们带来的好处，但是同时却忽视他在环境等方面的“副作用”。在1962年，一本书的问世让人们开始意识到了农药安全性的重要性，这本书就是《寂静的春天》。虽然农业离不开农药，但是人们开始研发安全性更高，对环境带来附加损害小的农药，向着绿色无公害的方向发展。当前的农药的发展虽然还是以化学农药为主，但是开始开发天然源农药，植物源、微生物途径也开始被人们关注^[4]~[5]。

近年来，新开发的新型农药大多以杂环化合物为主，如吡唑、吡啶、吡咯、杂环烟碱类含氮杂环化合物被用作杀菌剂，除草剂以及高效的除草剂。^[7]含氮化合物和生物体内的碱具有的相似的靶作用，生物环境的相容性强，所以有效的含氮化合物也日益受到重视。

1.2芳基吡唑化合物的研究进展

1968年人类首次研究出了吡唑结构，目前吡唑化合物在医药^[7]~[9]、农药、香料、兽药、染料^[11]、食用色素等领域出现了广泛的运用^[10]。在农药领域^[12]~[15]，芳基吡唑类农药广受大家的关注，目前已经有超过50种产物实现了商业化，如氟虫

氰，乙虫氰；作为杀虫剂的呋吡菌胺，吡唑醚脂。因此芳基吡唑类化合物在农药领域有着十分广阔的发展前景和经济效益^[16]，这是别的老式农药所不能比的。

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