论文总字数：17251字

摘 要

由于二茂铁化合物不仅具有低毒、稳定、易修饰的特点，而且还有良好的氧化还原性特点，被认为在研究抗癌药物方面有着良好的应用前景。而硒不仅作为必需的营养素，提供氧化酶的催化中心，还可作为代谢物的来源直接影响肿瘤的发生。多巴胺含有儿茶酚基团，可以很容易地氧化反应成醌，然后与人体血液中的蛋白质中的官能团(−NH₂或−SH)反应，能有效提高药物的传输能力。DA被选取纳入二茂铁硒醚化合物的骨架，提高抗肿瘤活性，生物相容性的目的，和药物运输能力。在本次研究中，我们设计并合成了二苯硒醚-多巴胺(L1)和二茂铁硒醚-多巴胺(L2)，并对其中间物及产物进行化学表征，确定组成和结构及探讨相关性质。通过L1和L2的各项性质的对比，发现L2的抗癌活性更好。

关键词：二茂铁硒醚 多巴胺 抗癌

ABSTRACT

Ferrocene compounds is considered in the study of anti-cancer drugs have a good application prospects because of it is not only have low toxicity, stable, easy to modify the characteristics, but also good redox characteristics . Selenium is not only a necessary nutrient to provide oxidase catalytic center, but also as a source of metabolites directly affect the occurrence of the tumor. DA contains catechol groups and can easily oxidize the reaction into quinone, and then reacts with the human body in the blood of the functional groups (-NH2 or -SH) to effectively improve the drug transmission capacity. DA is selected to incorporate the skeleton of ferrocene selenide compounds to enhance antitumor activity, biocompatibility, and drug transport capacity. In this study, we designed and synthesized diphenyl selenide-dopamine (L1) and ferrocene selenide-dopamine (L2), and chemically characterized the intermediates and products, identified the composition and structure and related nature. By comparing the properties of L1 and L2, it was found that the anticancer activity of L2 was better.

KEYWORDS: ferrocene selenide；dopamine；anti-cancer

目录

摘要 Ⅰ

ABSTRACT Ⅱ

第一章 文献综述 1

1.1概述 1

1.2 抗癌药物概述和分类 1

1.3二茂铁抗肿瘤药物的研究进展 2

1.3.1二茂铁 2

1.3.2二茂铁衍生物 2

1.3.3 二茂铁及其衍生物的抗癌活性介绍 2

1.4有机硒抗癌活性介绍 3

1.5多巴胺的抗癌活性介绍 3

1.6研究本课题的意义 4

第二章 二茂铁硒醚-多巴胺的合成 6

2.1前言 6

2.2 实验部分 6

2.2.1 实验仪器与试剂 6

2.2.2 实验原理 7

2.2.3合成方法 8

2.3产物表征 11

2.4本章小结 12

第三章 二茂铁硒醚-多巴胺的性质研究 13

3.1材料、试剂与仪器 13

3.2紫外性质 14

3.3 体外抗癌活性的性质 16

第四章 结论与展望 19

参考文献 20

致谢 23

第一章 文献综述

1.1概述

癌症在当今社会已经成为了高发病，对人类的危害也是非常的严重，无论哪种抗癌药，都会对人体其他部位造成损伤，如果长时间服用抗癌药物，就会给人体有很多不好的反应。很多人因为癌症受尽折磨，其中大部分人会在几年内去世，可以说癌症是一种绝症，所以让癌症病人少受病痛并提高生活质量是现在癌症治疗的关键所在。历史上，用药物治疗恶性肿瘤的历史源远流长，在一些古籍中已有一些记载。专家学者不断发现研究了各种抗癌药物。

在二十世纪的五十年代初，二茂铁被发现 ^[1]，这个发现在很多领域得到了广大学者们的注意，因此二茂铁铁基衍生物也引起了研究者的关注。由于其毒性低、动力学稳定、氧化还原性能好、改良性好等优点^[2]，许多基于二茂铁的化合物被发现具有良好的抗癌作用。有两个主要的抗癌机制被用于这些二茂铁基衍生物。第一个是，在谷胱甘肽的存在下，二茂铁被氧化，形成二茂铁的阳离子^[3]。第二个是二茂铁基化合物与ATP结合部位形成联系并抑制拓扑异构酶II的催化活性来使癌细胞快速增殖。最著名的例子是二茂铁类型化合物，细胞毒性效应通过衰老感应发生，活性氧的形成和抗激素作用。另外，二茂铁酚类展示效果通过原位氧化来生成甲基苯醌。人们已经发现二茂铁展现了重大活性的增强环由于二茂铁环蕃的立体应变。

1.2 抗癌药物概述和分类

恶性肿瘤严重危害人类健康，化疗是其中的一个重要治疗方式，但会产生一系列副作用，比如消化系统反应和骨髓抑制等。目前，抗癌药物的研究成果丰硕，新型抗癌药物不断被发现。

如果按照传统的分类形式，可以分为以下几类:

1. 影响体内激素均衡的药物；
2. 细胞毒药物；
3. 其他抗肿瘤药物。

细胞毒药物可以分为:

(1)通过干扰蛋白质的合成以及对其作用造成干扰，如：紫杉醇等。

请支付后下载全文，论文总字数：17251字