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新型铑催化剂在合成托法替尼合成中的运用任务书

 2020-04-30 16:12:26  

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

Tofacitinib(代号为CP-690550),商品名:XELJANZ(枸橼酸托法替尼),是辉瑞公司联合美国国家关节炎与骨骼肌和皮肤病研究所共同研制的一种口服小分子Janus 3酪氨酸激酶 3( JAK3)抑制剂,于2012年11月6日在美国上市,剂量5mg,用于治疗类风湿性关节炎。

本文经理论分析和实践尝试,设计了一条新的合成路线,并对路线的可行性进行了探索,详细地考察了合成路线的反应条件,确定了tofacitinibs手性片段较合理的制备方法。

2. 参考文献

1.Synthesis of tofacitinib citrate, Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi, 45(3), 201-204, 253; 2014. 2.An Efficient Method for Synthesis of Tofacitinib Citrate, Journal of Heterocyclic Chemistry, 53(4), 1259-1263; 2016.

3. 毕业设计(论文)进程安排

2018.02.前完成课题报告和外文翻译。

2018.02-2018.03.完成实验所需原材料的准备工作。

2018.03.25.-2018.06.01.完成实验和分析部分。

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