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α-亚麻酸—阿霉素的前体药物的合成开题报告

 2020-05-02 17:08:51  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述 1.α-亚麻酸的基本概念 1.1 α亚麻酸:多不饱和脂肪酸与omega-3脂肪酸 α-亚麻酸(顺式十八碳,9,12,15-三烯酸)是一种重要的必需脂肪酸,脂肪酸根据是否含有双键分为饱和脂肪酸与不饱和脂肪酸,而α亚麻酸是一种多不饱和脂肪酸。

多不饱和脂肪酸主要是指包含两个以上双键, 碳链长度在18~22个碳原子的直链脂肪酸, 其中含有人体必需的脂肪酸, 在人体可以进一步衍化, 形成不同功能和形态的脂肪酸, 最为典型的为aa、dha和epa几种。

【1】 多不饱和脂肪酸以其独特的结构特点,在人体内代谢中转化存在一定的差异,大致分为omega-3,omega-6两种【2】,而α亚麻酸属于omega-3脂肪酸。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本课题要解决的问题是要提高阿霉素的治疗指数,并降低其所产生的一系列毒副作用,寻找一种配体引导阿霉素选择性的识别肿瘤细胞。

探究α-亚麻酸-阿霉素的实用性。

研究途径为通过有机实验,设计合成α-亚麻酸-阿霉素双效前体药,本研究将α-亚麻酸与阿霉素通过腙键连接,构建合成兼有主动靶向及对肿瘤细胞微环境有特异性响应的双重靶向药物,利用核磁、质谱等分析手段,鉴定其分子结构,并对其所产生的纳米体系如粒径、zeta电位、包封率进行表征。

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