论文总字数：15806字

摘 要

Evelynin B 最早在箭根薯中被发现，分离和提取并命名。是一种具有细胞毒性的二芳基丙烷类化合物，具有良好的抗增殖活性，从而对于癌症具有一定的抗击作用。然而繁重复杂的原始提取过程，以及非常低的提取率阻碍了该天然产物更加广泛的应用。本文主要是对天然产物 Evelynin B的全合成进行研究，通过广泛的文献调研，我们确定了其全合成的路线，使化学合成此类天然产物成为可能。

Evelynin B是一种具有细胞毒性的二芳基丙烷类化合物，二芳基丙烷类化合物具有良好的抗增殖活性，从而对于癌症具有一定的抗击作用。通过文献调研我们发现它的很多结构类似物有很多也具有一定的药物活性，所以在以后的研究过程中，我们可以合成一系列的Evelynin B结构类似物。

关键词：Evelynin B、抗增殖、癌症、全合成

Abstract

Evelynin B was found in the earliest Tacca, the separation and extraction and named. Propane is a diaryl cytotoxic compounds have good anti-proliferative activity of the cancer cell.However, the complexity of the extraction process and the low extraction rate hinder its wide range of applications. This paper focuses on the total synthesis of Evelynin B, Upon review of the literature, we identified the synthetic route of Evelynin B and make the Chemical synthesis of this nature product be possible.

Evelynin B diaryl propane is a cytotoxic compound, with good anti-proliferative activity, and thus the effect against certain cancers. Through literature research we found that many of its structural analogs have a lot of drug activity also has some, so in the future course of the study, we synthesized a series of Evelynin B structural analogs, or its structural modification of the nucleus

Keywords: Evelynin B, anti-proliferative, cancer, total synthesis.

目录

摘要 I

Abstract II

第一章 文献综述 1

1.1引言 1

1.2癌症的概述 1

1.3癌症的研究史 1

1.4癌症的病因 2

1.5临床表现 3

1.6癌症治疗 6

1.6.1手术治疗 6

1.6.2自然疗法 6

1.6.3放射治疗 7

1.6.4化学治疗 8

1.6.5中医治疗 9

1.7二芳基丙烷类化合物evelynin B 10

1.7.1分子式 10

1.7.2 Evelynin B的相关检测 11

第二章 实验 13

2.1药品与仪器 13

2.1.1药品与试剂 13

2.1.2实验仪器 14

2.2实验步骤 15

2.2.1 HP-1的合成 15

2.2.2 HP-2的合成 16

2.2.3 HP-3的合成 16

2.2.4 HP-4的合成 17

2.2.5 HP-5的合成 18

2.2.6 Evelynin B的合成 18

第三章 结果讨论 20

第四章 展望 21

参考文献 22

附录 23

致谢 27

第一章 文献综述

1.1引言

当今社会癌症已成为人类最常患的疾病之一，但人类至今尚未研制出有效的根治方法而使其成为威胁人类生存的第一大杀手，因此如何有效的治疗癌症延长人类寿命显得迫在眉睫。本文对癌症的历史、病因、临床症状、治疗方法等进行阐述与分析。

1.2癌症的概述

癌症（Cancer），亦称恶性肿瘤（Malignant neoplasm），为由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病。癌细胞除了生长失控外，还会局部侵入周遭正常组织甚至经由体内循环系统或淋巴系统转移到身体其他部分。

癌症是一大类恶性肿瘤的统称。癌细胞的特点是无限制、无止境地增生，使患者体内的营养物质被大量消耗；癌细胞释放出多种毒素，使人体产生一系列症状；癌细胞还可转移到全身各处生长繁殖，导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器功能受损等等。与之相对的有良性肿瘤，良性肿瘤则容易清除干净，一般不转移、不复发，对器官、组织只有挤压和阻塞作用，但癌症（恶性肿瘤）还可破坏组织、器官的结构和功能，引起坏死出血合并感染，患者最终由于器官功能衰竭而死亡。到了科学高速发展的今天，我们有理由相信癌症并非不治之症。致力于自然医学研究的医学专家们研究发现：负离子对抑制癌细胞转移有令人鼓舞的效果，重要的是利用自然因子负离子对癌症患者治疗对机体无任何损害，没有任何毒副作用。

1.3癌症的研究史

古希腊学者希波克拉底曾经描述了一些癌症的症状。他把良性肿瘤称为ὄγκος，意为膨胀、肿块。恶性肿瘤则称καρκίνος，意为螃蟹或小龙虾。这样的命名可能来自于恶性肿瘤的表面形状：恶性肿瘤通常有一个坚实的中心，然后向周遭伸出一些分支，就像螃蟹的形状。并且在καρκίνος之后加上了代表膨胀、肿块的字根-ωμα，组成καρκίνωμα。因为希波克拉底反对希腊传统打开身体的作法，他的描述中仅有在外观可见的肿瘤，例如位于皮肤、鼻子或乳房上的肿瘤。而治疗的方式也是根据其所提出的人类健康是由四种体液（黑胆汁、黄胆汁、血液、痰）所达成平衡的理论来进行（体液学说）。根据患者的四种体液平衡状态不同，有饮食、放血、使用泻药等治疗方法。虽然数个世纪后的现在，我们已经知道癌症可能发生在身体的任何地方，但直到发现癌症是由异常细胞所引起的疾病之前，根据体液理论的治疗方式仍旧普遍使用来治疗癌症。

即使治疗方法并未改变，在16世纪与17世纪时，经医生解剖尸体寻找病因变得较可为大众接受。德国教授威赫姆·法布里（英语：Wilhelm Fabry）认为乳癌是由乳汁在输乳管中造成的凝块引起。荷兰教授法兰柯斯·狄·拉·波·希维斯（英语：Francois de la Boe Sylvius），相信所有疾病都是化学反应的结果，而酸性淋巴液则是癌症的起因。他的同侪尼可雷斯·托普（英语：Nicolaes Tulp）则认为癌症是一种慢慢地散播且具传染性的毒物。

到了18世纪，由于显微镜的普遍使用，科学家发现了“癌毒”会从原本肿瘤生长处透过淋巴结转移到身体其他部位（远端转移）。但是由于卫生的问题，以手术治疗癌症并无法有很好的结果。有名的苏格兰外科医生亚历山德·蒙罗（英语：Alexander Monro）在60名手术成功的病例中，仅2名乳癌患者存活二年以上。进入19世纪后，无菌法（英语：Asepsis）的使用改善了外科手术的卫生情形，并且也让术后存活率上升。使得外科手术切除肿瘤成为癌症主要治疗方式。19世纪末期时的威廉·科莱（英语：William Coley）则认为治疗的成功率在无菌手术施行之前反而更高（威廉·科莱曾以注射细菌进入肿瘤的方法想要治疗癌症，但结果并不明显），癌症治疗变成根据各个外科医生在去除肿瘤上的不同想法来施行。同一时期，人的身体为不同的组织构成，组织则由细胞组成的观念兴起，体液理论有关体内化学不平衡的说法都被放置一旁。细胞病理学的时代正式来临。

1.4癌症的病因

人类为什么会患上癌症？众多医学研究及临床试验揭开了病魔的面纱:人体细胞电子被抢夺是万病之源，活性氧（自由基ROS）是一种缺乏电子的物质（不饱和电子物质），进入人体后到处争夺电子，如果夺去细胞蛋白分子的电子，使蛋白质接上支链发生烷基化，形成畸变的分子而致癌。该畸变分子由于自己缺少电子，又要去夺取邻近分子的电子，又使邻近分子也发生畸变而致癌。这样，恶性循环就会形成大量畸变的蛋白分子，这些畸变的蛋白分子繁殖复制时，基因突变。形成大量癌细胞，最后出现癌症。 癌症病情凶险异常，癌细胞的繁殖、扩散的速度极快，现代医药常常束手无策。目睹癌症肆虐，难道人类就要坐以待毙吗？其实不然。俗话说：一物降一物。临床试验证明：人体得到负氧离子后，由于负离子带负电有多余的电子，可提供大量电子，从而阻断恶性循环，癌细胞就可防止或被抑制。另外，负氧离子通过调节因恶性肿瘤引起的体内的酸碱失衡及氧化还原状况失衡，维持体内环境的稳定性，促进正常的细胞代谢，减轻，消除化疗的不良负作用，对患者的治疗非常有益。简言之就是负氧离子不仅可以有效的抑制癌细胞转移更能从根本上预防癌症的发生，绝杀癌症毫不留情。

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