1.1 腺苷的研究背景

1.1.1腺苷的简介

腺苷（Adenosine），学名腺嘌呤核苷（9-β-D-Ri-bofuranosyl adenine）是一种天然的内源性嘌呤核苷，各由核糖（呋喃核糖）与腺嘌呤的一部分组成，中间由β-N9-配糖键（β-N9-glycosidic bond）连结。属于核苷类小分子化合物。　腺苷在生物化学上扮演重要角色，包括以腺苷三磷酸（ATP）或腺苷双磷酸（ADP）形式转移能量，或是以环状腺苷单磷酸（cAMP）进行信号传递等。是一种心血管药物，同时还是其他核苷类药物合成的前体。此外腺苷也是一种抑制性神经传导物（inhibitory neurotransmitter），可能会促进睡眠。在工业上主要用处是作为医药品、生化试剂、合成抗病毒药物的医药中间体以及作为食品添加剂，在农业上可以作为动植物生长促进剂。

1.1.2 腺苷的理化性质

腺苷的学名9-β-D-喃核糖基腺嘌呤，分子式C10H13N5O4，分子量267.24，为含1.5分子水的无色针状结晶，于100℃真空处理失去结晶水，有微咸苦味，易溶于水，几乎不溶于醇和醚，易为烯无机酸水解得到腺嘌呤和D-核糖，熔点234-235℃，pK3.5（碱性基团），12.5（酸性基团）。有紫外吸收。腺苷的化学结构式如下图所示：

1.1.3 腺苷的药理作用及其机制

在人体内 ，腺苷是一种内源性嘌呤核苷酸，由AMP脱磷酸或腺苷高半胱氨酸水解而成，然后可在腺苷酸激酶的作用下磷酸化生成AMP，或在腺苷脱氨酶作用下脱氨基生成次黄嘌呤核苷(肌苷，Inosine, IR)和次黄嘌呤(Hypoxanthine, Hx )。它与相应的受体结合发生作用，其血浆水平变动范围在0.04-0.2μM，但它在人体内的半衰期极短，约0.6-10s。在心血管方面，腺苷是一种可靠的生理调节剂。临床上腺苷可被有效地作为一种血管舒张剂应用于治疗，也可以作为抗心律不齐的药物。因此也成为心肌负荷试验药物的市场新宠，目前是全球应用最多的心脏负荷试验用药，也是经FDA批准的用于心脏药物负荷试验的两种药物之一。

1.1.4 腺苷的副作用

腺苷的副作用（潮红、气急、胸痛）较常见，但多为一过性（1～2 min内消失）。室上这终止后常见短暂的窦性心动过缓和室性早搏。因此对有窦缓或房室阻滞者慎用。由于腺苷的作用时间短，因此对血流动力学几无影响，较少引起低血压。腺苷与某些药物具有相互作用。治疗浓度的茶碱能阻断腺苷赖以发挥电生理和血流动力学作用的受体。双嘧达莫（潘生丁）阻断腺苷的摄取，从而使其作用增强。对正在服用这些药物的患者，应选用其它药物治疗心律失常。