《基于自乳化技术制备利伐沙班纳米乳》文献综述 1.研究背景 国内最近一项22个地区60多家三甲医院的统计显示住院患者肺栓塞的发生率逐年上升，至2017年约为0.2%。

一直以来，血栓栓塞病症被认为在亚洲人群中罕见，可如今发病率甚至与欧美相当，各国的重视度逐日增加。

血栓是血流在心血管系统内面破损处的表面所形成小块，造成血管部分或完全堵塞，相应部位血流障碍的病理过程。

血栓由不溶性纤维蛋白、沉积的血小板、积聚的白细胞和陷入的红细胞组成，可造成组织缺氧、缺血甚至坏死，严重时将危及生命。

抗凝血药物被广泛应用在血栓栓塞疾病中，包括肺栓塞、深静脉血栓、非瓣膜性房颤和急性冠状动脉综合征等。

传统的抗凝治疗法为华法林联合低分子肝素，目前抗凝药物新秀的是由德国拜耳公司研发的利伐沙班，于2008年9月16日和10月1日分别在加拿大和欧盟获准上市，并于2009年6月19号在中国上市，商品名为Xarelto[1][5][7]。

2.利伐沙班概述 2.1理化性质 利伐沙班（Rivaroxaban），化学名为5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺；分子式为C19H18ClN3O5S，相对分子质量为435.8813，密度为1.46g/cm^3，化学结构式见图1。

2.2药理作用 利伐沙班是口服的直接且高选择性凝血因子Xa因子抑制剂，通过凝血级联反应对Xa因子进行抑制。

凝血级联反应最终汇集到Xa因子而形成一个共同通路，Ⅱa 因子在凝血反应中起核心作用，针对Xa 因子和Ⅱa 因子的抑制剂有良好的生物利用度，不存在与食物或药物的交叉反应，药物起效快，不良反应少[10]。

相比传统的华法林，利伐沙班具有可预测的药代动力学和药效动力学特征，可以降低血栓性疾病的复发率，减少血栓消失时间，且可减少出血事件的发生，在血栓性疾病治疗中疗效更为显著，是一种比较理想的抗凝血药物。